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包含A2A/A2B抑制剂、PD-1/PD-L1抑制剂和抗CD73抗体的组合疗法: 公开了组合疗法，所述组合疗法包括施用CD73抑制剂、腺苷A2A或A2B受体抑制剂和PD‑1/PD‑L1抑制剂。所述公开的组合疗法可用于治疗与腺苷受体和/或CD73和/或PD‑1/PD‑L1的活性相关的疾病，包括例如癌症、...; 王慧J·C·阿尔马格罗R·A·邦帕内P·N·卡尔森黄太生李勇H·G·纳斯特里祁超S·M·斯图尔特王晓钊吴亮星姚文庆周劲朱文育

单胺氧化酶B抑制剂联合普拉克索治疗帕金森病的效果及对Hcy和5-HT水平的影响: 2024年; 目的观察单胺氧化酶B抑制剂联合普拉克索治疗帕金森病的效果,分析联合用药对患者同型半胱氨酸(Hcy)及5-羟色胺(5-HT)水平的影响。方法前瞻性研究。抽取2021年2月至2023年4月于驻马店市第一人民医院接受治疗的92例帕金森病患者,按随机数字表法分为对照组和观察组,每组46例。两组均接受常规对症治疗,对照组使用普拉克索,观察组在对照组的治疗基础上联合使用单胺氧化酶B抑制剂。两组均治疗3个月。比较两组疗效及治疗期间不良反应发生情况。比较两组治疗前及治疗3个月后血清细胞因子(Hcy、5-HT)水平。结果观察组治疗总有效率(97.83%,45/46)高于对照组(82.61%,38/46),P<0.05。治疗前,两组Hcy、5-HT水平比较差异未见统计学意义(P>0.05);治疗3个月后,两组血清Hcy水平降低,5-HT水平上升,且观察组血清Hcy水平低于对照组,血清5-HT水平高于对照组(P<0.05)。观察组治疗期间不良反应发生率(13.04%,6/46)与对照组(8.70%,4/46)比较差异未见统计学意义(P>0.05)。结论单胺氧化酶B抑制剂联合普拉克索治疗帕金森病,可有效调节患者Hcy、5-HT水平,提高整体治疗效果,且不会增加不良反应,安全性高。; 王晶廖磊秦丽娜; 关键词：帕金森病单胺氧化酶B抑制剂同型半胱氨酸 5-羟色胺

β-咔啉类选择性单胺氧化酶B抑制剂及其药物用途: 本发明公开具有式（I）结构特征的β‑咔啉衍生物，还公开了其药学上可接受的盐、其制备方法，以及它们作为选择性单胺氧化酶B抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于治疗由选择性单胺氧化酶B抑制剂进行调节的神经精神和退行性疾病，包括...; 陈冬寅陈轩李迎春李飞张宇韩峰

萘查耳酮类 PTP1B 抑制剂的合成与活性研究: 2024年; 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)作为非受体型PTPase家族成员之一,参与很多生理和病理过程的调控,尤其是对胰岛素信号通路中能量和葡萄糖稳态的调控,使其成为治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。本研究基于PTP1B活性位点,利用计算机辅助药物设计方法,设计、合成了一系列羟基萘查尔酮及其环合衍生物(1a-1g,2a-2g),并评估了它们对PTP1B酶的抑制活性。本研究获得了4个活性较好的PTP1B抑制剂,IC_(50)分别为1.91、8.59、7.38、4.64μM,为开发具有良好细胞渗透性和生物利用度的新型PTP1B抑制剂提供了新的方向。; 施晓文郭乔月廖远峰邓先清; 关键词：肥胖症 PTP1B 抑制剂

因子B抑制剂用于治疗年龄相关性黄斑变性的用途: 本文描述了用因子B抑制剂伊普可泮或其药学上可接受的盐例如盐酸伊普可泮治疗早期或中期年龄相关性黄斑变性的方法。; A·A·O·查里尔O·桑德尔N·扎卡里亚

一种用于筛选单胺氧化酶B抑制剂的荧光探针的制备方法及应用: 本发明属于生物检测技术领域，具体涉及一种用于筛选单胺氧化酶B抑制剂的荧光探针的制备方法及应用。本发明所述荧光探针的制备方法简单便捷，合成成本低；采用该方法制备出的荧光探针具有较好的特异性和高灵敏度的特点；该探针荧光发射波...; 王小明唐志新王旭妹吴可蒋海强

铜离子螯合剂联合NF-κB抑制剂在制备肿瘤治疗药物中的应用: 本发明提供铜离子螯合剂联合NF‑κB抑制剂在制备肿瘤治疗药物中的应用。本发明研究表明铜离子可以激活NF‑κB来介导CTR1的致癌功能。同时我们发现NF‑κB抑制剂如QNZ抑制炎症通路同时在转录水平上促进CTR1的表达，进...; 郭剑平张晓梅

一种以新型NF-κB抑制剂为配体的铂(IV)前药及其制备方法和应用: 本发明属于药物化学技术领域，具体公开了一种以新型NF‑κB抑制剂为配体的铂(IV)前药及其制备方法和应用，本发明将一种新型NF‑κB抑制剂引入铂(IV)配合物轴向位置，设计、合成了一类具有靶向性强、疗效高和毒性低的新型铂...; 黄晓超蒋贵阳王萌蔡金元刘执坤张静杨勇胡伟伟喻春皓

一种高通量筛选Cbl-b抑制剂的方法及其应用: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种高通量筛选Cbl‑b抑制剂的方法及其应用，包括以下步骤：S1、将泛素偶联酶包被在酶标板中；S2、向酶标板中加入不同浓度的Cbl‑b抑制剂后，再加入生物素标记的Cbl‑b；S3、向酶...; 李涛夏强张璐邴铁军李英骥

与Cbl-b抑制剂化合物的联合疗法: 本发明涉及使用Cbl‑b抑制剂化合物的联合疗法，以及包含与所述Cbl‑b化合物联合的组合物和试剂盒。本发明还提供了例如在治疗方法中使用与Cbl‑b化合物及其组合物联合的方法。; M·加洛塔C·桂杜奇

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