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溶解型黄连碱型生物碱季铵盐及其制备药物的用途: 本发明属于医药技术领域，公开了一类溶解型黄连碱型生物碱季铵盐及其制备药物的用途。具体公开了如通式I所示的黄连碱型生物碱二嗪甲酸季铵盐类化合物及其制备药物的用途。与有关类型的化合物比较，本发明化合物的溶解性能和药理作用强度...; 秦海林张雪倩邓安珺闫征李志宏徐令文

黄连碱对慢性萎缩性胃炎大鼠PI3K/Akt/mTOR信号通路的影响: 2024年; 目的:基于磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路探讨黄连碱对慢性萎缩性胃炎(CAG)大鼠的治疗作用及其作用机制。方法:采用水杨酸钠、N-甲基-N′-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)及饥饱失常多因素诱导CAG大鼠模型,将造模成功的大鼠随机分为模型组,叶酸组,黄连碱高、低剂量组,黄连碱高、低剂量组分别灌以黄连碱(50、10 mg·kg^(-1)),叶酸组灌以叶酸2 mg·kg^(-1),干预60 d。苏木素-伊红(HE)染色法检测病理学变化;电镜观察胃黏膜细胞超微结构;免疫比浊法检测大鼠血清胃蛋白酶原Ⅰ(PGⅠ)、胃蛋白酶原Ⅱ(PGⅡ)及计算PGⅠ/PGⅡ(PGR);放射免疫法检测大鼠血清胃泌素-17(G-17)水平;酶联免疫吸附测定法(ELSIA)检测大鼠血清中白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)的含量;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测胃黏膜转化生长因子-β_(1)(TGF-β_(1))、PI3K、p-Akt、mTOR和人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源基因(PTEN)蛋白表达含量;实时荧光定量聚合酶链式反应(Realtime PCR)检测TGF-β_(1)、PI3K、Akt、mTOR、PTEN、微管相关蛋白轻链3Ⅱ(LC3Ⅱ)和酵母Atg6同源物-1(Beclin-1)mRNA水平。结果:与正常组比较,模型组胃黏膜组织固有腺体萎缩,数量减少,炎性细胞浸润;模型组胃黏膜细胞超微结构细胞核固缩,线粒体数量少,肿胀,结构异常;模型组血清G-17、PGⅠ、PGR及胃组织PTEN蛋白及mRNA显著降低(P<0.01),血清IL-6、IL-1β、TNF-α及胃组织TGF-β_(1)、PI3K、Akt和mTOR蛋白及mRNA显著升高(P<0.01)。与模型组比较,各药物组可以不同程度改善CAG大鼠病理损伤和胃黏膜细胞超微结构,明显升高血清G-17、PGⅠ、PGR表达水平(P<0.05,P<0.01),明显降低IL-6、IL-1β、TNF-α水平(P<0.05,P<0.01),黄连碱高剂量组可以明显下调TGF-β_(1)、PI3K、Akt和mTOR蛋白及mRNA(P<0.05,P<0.01)。结论:黄连碱对CAG大鼠�; 王杰杜朋丽董佳琪杨玥玮高云霄马虹宇贾雪梅郭榆西李博林杨倩; 关键词：慢性萎缩性胃炎黄连碱胃蛋白酶原

黄连碱预处理对心肌缺血再灌注损伤大鼠JNK/p38MAPK信号通路的影响: 2024年; 目的:探讨黄连碱预处理对心肌缺血再灌注(MI/RI)大鼠c-Jun氨基末端激酶(JNK)/促分裂素原活化蛋白激酶(p38MAPK)信号通路的影响。方法:将60只大鼠随机分为MI/RI组、假手术组、黄连碱低剂量组(黄连碱-L组,50 mg/kg黄连碱)、黄连碱中剂量组(黄连碱-M组,100 mg/kg黄连碱)、黄连碱高剂量组(黄连碱-H组,200 mg/kg黄连碱)及黄连碱-H+激活剂组(50 mg/kg黄连碱+25 mg/L JNK/p38MAPK通路激活剂茴香霉素),每组10只。除假手术组外,其余各组均进行冠状动脉结扎构建MI/RI大鼠模型,造模后,观察血流动力学参数左室内压最大上升(LVdp/dt_(max))、左室内压最大下降速率(LVdp/dt_(min))、收缩压以及舒张末压变化;采集大鼠腹部主动脉血,评估心肌损伤程度指标肌酸激酶同工酶(CK-MB)及乳酸脱氢酶(LDH)含量;分离心肌组织,检测心肌组织病理学变化、细胞凋亡、炎性因子[肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)]水平及JNK/p38MAPK通路相关蛋白表达。结果:与假手术组比较,MI/RI组存在大量炎性细胞浸润、组织结构紊乱,病理损伤严重,LVdp/dt_(max)、LVdp/dt_(min)、收缩压均降低,但凋亡率、舒张压、LDH、CK-MB、TNF-α、IL-6含量、p-JNK/JNK、p-p38MAPK/p38MAPK表达增加(P<0.05);与MI/RI组比较,黄连碱-L组、黄连碱-M组、黄连碱-H组病理损伤得到改善,LVdp/dt_(max)、LVdp/dt_(min)、收缩压均增加,凋亡率、舒张压、LDH、CK-MB、TNF-α、IL-6含量、p-JNK/JNK、p-p38MAPK/p38MAPK表达降低(P<0.05);与黄连碱-H组比较,黄连碱-H+激活剂组病理损伤进一步加剧,LVdp/dt_(max)、LVdp/dt_(min)、收缩压均降低,但凋亡率、舒张压、LDH、CK-MB、TNF-α、IL-6含量、p-JNK/JNK、p-p38MAPK/p38MAPK表达增加(P<0.05)。结论:黄连碱预处理可通过抑制JNK/p38MAPK通路减轻MI/RI大鼠心肌损伤。; 赵志成郭天龙; 关键词：心肌缺血再灌注心肌损伤黄连碱

星点设计-效应面法优化pH值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒: 2024年; 目的采用星点设计-效应面法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM)优化pH值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒(dehydrocavidine-chitosan/pectin-nanoparticles,DC-CS/PT-NPs)制备工艺,并对其进行质量表征及体外释放行为评价。方法采用离子凝胶法制备DC-CS/PT-NPs,以粒径、PDI、ζ电位、包封率、载药量作为评价指标,采用单因素考察和CCD-RSM优化DC-CS/PT-NPs制备工艺。通过透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、傅里叶红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和X射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)对DC-CS/PT-NPs进行表征,并进行体外释放性能评价。结果最佳处方为壳聚糖质量浓度为1.5 mg/mL,果胶质量浓度为1.5 mg/mL,TPP质量浓度为2.0 mg/mL,壳聚糖pH值为5.0。DC-CS/PT-NPs包封率为(61.64±1.77)%,载药量为(8.05±0.18)%,粒径为(418.65±4.92)nm,ζ电位为(−14.14±0.22)mV。DC-CS/PT-NPs呈均匀的球形或类球形;制备成纳米粒后,药物的晶型发生了改变;体外释药结果表明,DC-CS/PT-NPs在人工胃液中2 h仅释放24.35%,在人工小肠液中4 h累积释放率<40%,在人工结肠液中10 h累积释放率>85%。结论CCD-RSM所建立的模型可用于DC-CS/PT-NPs处方优化,DC-CS/PTNPs具有良好的体外结肠释药特征。; 曾勇珠郭魏张裕彦钟华帅苏晓丹朱煜周燕黄秋洁叶勇; 关键词：星点设计-效应面法结肠靶向果胶纳米粒体外释放

岩黄连碱化合物在制备β2-肾上腺素受体阻断剂中的应用: 本申请涉及岩黄连碱化合物的新用途技术领域，具体公开了一种岩黄连碱化合物在制备β2‑肾上腺素受体阻断剂中的应用。本申请的岩黄连碱可阻断交感神经传递、抑制神经节兴奋，从而防止毛发脱落。同时压力状态下，施用该药物可以抑制交感神...; 罗泽文王旭升

斑花黄堇药材不同部位黄连碱和盐酸小檗碱含量测定方法: 本发明提供一种斑花黄堇药材不同部位中黄连碱和盐酸小檗碱含量测定方法，包括以下步骤：S1、检测斑花黄堇药材不同部位的水份含量；S2、色谱条件：phenomenex C<Sub>18</Sub>柱，以乙腈为流动相A，三乙胺‑...; 杜清

斑花黄堇药材不同部位黄连碱和盐酸小檗碱含量测定方法: 本发明提供一种斑花黄堇药材不同部位中黄连碱和盐酸小檗碱含量测定方法，包括以下步骤：S1、检测斑花黄堇药材不同部位的水份含量；S2、色谱条件：phenomenex C<Sub>18</Sub>柱，以乙腈为流动相A，三乙胺‑...; 杜清

黄连碱在制备趋化因子受体CXCR4的拮抗剂药物中的应用: 本发明涉及黄连碱在制备趋化因子受体CXCR4的拮抗剂药物中的应用。经研究表明，黄连碱能够作为CXCR4拮抗剂，降低趋化因子12诱导的软骨细胞中ADAMTS的过表达，能够有效地抑制CXCR4/CXCL12信号轴。并且，研究...; 杨匡洋王言谢倩刘礼初梁建辉赵娜王隽逸

黄连碱含量的测定及其对禽多杀性巴氏杆菌抑菌机制的研究: 多杀性巴氏杆菌（Pasteurellamultocida，PM）是一种革兰氏阴性菌，其作为宿主广泛的人畜共患性病原菌，可引起萎缩性鼻炎、肺炎、出血性败血症或者慢性上呼吸道炎症等，造成巨大经济损失。禽多杀性巴氏杆菌血清型众...; 张睿; 关键词：黄连碱多杀性巴氏杆菌转录组学

岩黄连碱纳米混悬制剂及其制备方法和应用: 本发明公开了一种岩黄连碱纳米混悬制剂，按重量份主要由岩黄连碱10‑150份和稳定剂10‑200份制成。发明人还采用反溶剂法‑高压匀质法建立了相应制备方法，该法工艺简单，可获得更小的药物粒径，有利于提高药物溶出度和渗透率，...; 叶勇吴伟森黄秋洁韦学

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