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雌激素受体拮抗剂: 本发明公开了一类新的吲哚类化合物，具体公开了式(II)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，及其作为雌激素受体拮抗剂在制备治疗雌激素受体阳性乳腺癌药物中的用途。<Image file="DDA000446073848...; 段淑文陆剑宇胡利红丁照中胡国平黎健陈曙辉

雌激素受体拮抗剂: 提供一种吲哚类化合物，具体公开了式(II)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，及其作为雌激素受体拮抗剂在制备治疗雌激素受体阳性乳腺癌药物中的用途。(II)<Image file="DDA00031117576300...; 段淑文陆剑宇胡利红丁照中胡国平黎健陈曙辉

雌激素受体拮抗剂: 提供一种吲哚类化合物，具体公开了式(II)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，及其作为雌激素受体拮抗剂在制备治疗雌激素受体阳性乳腺癌药物中的用途。(II)<Image file="DDA00031117576300...; 段淑文陆剑宇胡利红丁照中胡国平黎健陈曙辉; 文献传递

雌激素受体拮抗剂方案: 本文提供了施用雌激素受体拮抗剂以用于治疗癌症的方法。所述拮抗剂(如六氢吡啶并[3,4‑b]吲哚、AZD9496、RAD‑1901、ARN‑810、因多昔芬或氟维司群)可以是雌激素受体的激活功能1和激活功能2两者的抑制剂。...; C·L·哈蒙P·J·库什纳D·C·迈尔斯L·H·加拉格尔R·孙; 文献传递

基于细胞阻抗传感的雌激素受体拮抗剂的定量筛选方法: 本公开提供了一种基于细胞阻抗传感的雌激素受体拮抗剂的定量筛选方法，包括：制备高通量叉指电极阵列导电芯片；对高通量叉指电极阵列导电芯片进行表面处理；在高通量叉指电极阵列导电芯片表面铺满乳腺癌细胞并进行饥饿处理；对乳腺癌细胞...; 黄建永杨森段慧玲姜楠

PI3K抑制剂联合雌激素受体拮抗剂在治疗肿瘤疾病中的用途: 本发明提供了PI3K抑制剂联合雌激素受体拮抗剂在治疗肿瘤疾病中的用途。进一步地，提供了PI3K抑制剂与雌激素受体拮抗剂或/和CDK4/6激酶抑制剂联合在制备预防或治疗肿瘤疾病的药物中的用途，具体而言，本发明提供一种选择性...; 周远锋张晓婷杜文沛

雌激素受体拮抗剂对MCAO大鼠左归丸脑神经元保护作用的干预研究被引量：1: 2021年; 目的观察雌激素受体拮抗剂对左归丸脑神经元保护作用的影响,初步探索中医学“肾脑相关”理论的物质基础。方法雌性SD大鼠108只,被随机分为6组,分别为假手术组(a组)、单纯脑缺血组(b组)、惊恐伤肾组(c组)、补肾中药组(d组)、雌激素受体拮抗剂组(e组)、脑复康组(f组),每组18只大鼠。除假手术组外,其余各组均用线栓法制备大鼠大脑中动脉阻塞(MCAO)模型。惊恐伤肾组、补肾中药组、雌激素受体拮抗剂组、脑复康组于MCAO手术前10 d进行高台恐吓,补肾中药组、雌激素受体拮抗剂组于MCAO前3 d开始分别给予左归丸汤剂1.62 g/kg灌胃,每日1次,连续给药10 d。脑复康组于MCAO前3 d开始分别给予脑复康悬液0.324 g/kg灌胃,每日1次,连续给药10 d。雌激素受体拮抗剂组于MCAO手术前3 d同时给予雌激素受体阻断剂ICI1827805 mg/kg腹腔注射,每日1次,连续给药10 d。采用平横木法检测各组大鼠的运动能力,新奇物认知法及跳台实验检测大鼠的记忆力,HE染色法观察大鼠脑组织形态学变化。结果与假手术组比较,单纯脑缺血组大鼠运动能力及记忆力均明显下降(P<0.01);与单纯脑缺血组比较,惊恐伤肾组大鼠运动能力及记忆力明显下降(P<0.05);与惊恐伤肾组比较,补肾中药组大鼠运动能力及记忆力明显提高(P<0.05);与补肾中药组比较,雌激素受体拮抗剂组大鼠运动能力及记忆力明显下降(P<0.05);与补肾中药组比较,脑复康组大鼠运动能力及记忆力无明显差异(P>0.05)。结论左归丸的脑神经元保护作用可以被雌激素受体拮抗剂阻断,提示左归丸通过雌激素及其受体对脑产生影响,“肾→雌激素及其受体→脑”可能是“肾通于脑”的关键通路之一。; 刘宏仲丽丽张雨薇杨婧代巧妹李冀; 关键词：雌激素左归丸大脑中动脉阻塞雌激素受体拮抗剂中药研究

雌激素受体拮抗剂对泌乳素腺瘤GH_3细胞增殖的影响: 2019年; 目的:探讨雌激素受体拮抗剂对泌乳素腺瘤细胞增殖的影响。方法:在同样去激素培养的条件下添加不同浓度雌激素和雌激素受体拮抗剂,应用MTT法检测其对GH_3细胞增殖的影响。结果:不同浓度的OHTam对GH_3细胞有明显的抑制作用,并且与剂量呈正相关,10^(-11) mol/L即有抑制作用,10^(-6) mol/L抑制作用达到最大。E_2可显著的刺激GH_3细胞增殖,10^(-12)mol/L即有促进增殖作用,10^(-9) mol/L作用达到最大,而后随着浓度的升高增殖作用反而逐渐减弱。结论:雌激素受体拮抗剂能显著抑制泌乳素腺瘤细胞的生长,理论上可以用于泌乳素腺瘤的药物治疗。; 朱正凯林少华李亮明; 关键词：泌乳素腺瘤雌激素雌激素受体拮抗剂 GH3细胞

藜芦雌激素受体拮抗剂样新作用: 本发明涉及一种中药藜芦提取物的新用途，特别涉及藜芦提取物的雌激素受体拮抗剂样作用。; 林娜徐颖丁婕安金娜马晓萍; 文献传递

雌激素受体拮抗剂氟维司群对MMQ细胞系的抗肿瘤作用及机制被引量：3: 2018年; 目的探讨雌激素受体拮抗剂氟维司群对大鼠泌乳素瘤MMQ细胞系的作用及机制。方法体外培养MMQ细胞系并分为实验组和对照组。实验组分别加入浓度为0.04、1、25、625 nmol/L氟维司群,对照组加入等量DMSO。MTS法检测各组MMQ细胞增殖,流式细胞术检测细胞凋亡,ELISA检测泌乳素水平,RT-PCR和Western blot分别检测雌激素受体α(estrogen receptorα,ERα)、β-catenin和WIF-1的mRNA及蛋白表达水平。采用Wnt-β-catenin通路抑制剂SB 216763和Decitabine,观察其对细胞增殖以及β-catenin和WIF-1表达的影响。结果氟维司群可抑制细胞增殖和泌乳素的分泌,促进细胞凋亡,均呈剂量依赖性(P<0.05),IC50=32.4 nmol/L;并诱导细胞ERα和β-catenin的mRNA及蛋白的低表达,WIF-1的mRNA及蛋白的高表达(P<0.05)。与氟维司群组比较,SB 216763+氟维司群组细胞增殖明显,β-catenin的mRNA及蛋白表达升高(P<0.05)。Decitabine处理后细胞WIF-1的mRNA及蛋白表达升高,细胞增殖受到明显抑制(P<0.001)。结论氟维司群能够抑制MMQ细胞系的增殖和泌乳素的分泌,促进细胞凋亡,可能与抑制ERα的表达和抑制Wnt-β-catenin通路的激活有关。; 何乐李储忠王继超郭靖张亚卓曹磊; 关键词：催乳素瘤氟维司群雌激素受体

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