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葡萄糖激酶激活剂治疗2型糖尿病的应用进展: 2024年; 葡萄糖激酶激活剂属于已糖激酶的一种类型,在细胞内主要负责将葡萄糖磷酸化,生成6-磷酸葡萄糖,能够有效的稳定人体内的葡萄糖状态。肝脏内,在葡萄糖的作用下进行葡萄糖磷酸化以促进糖原的合成;而在β细胞中,其主要起到诱导胰岛素释放的作用。葡萄糖激酶激活剂能够增加该酶对葡萄糖的敏感性、促进胰岛素分泌并帮助肝脏糖原的合成,减少肝脏葡萄糖的输出。在2型糖尿病的动物模型中,一些小分子葡萄糖激酶激活剂已经被证实是有效的降糖剂,并且部分已经进入临床实验。因此本文结合其他专家学者论证知识,综述葡萄糖激酶激活剂如何治疗2型糖尿病。; 钟雪梅邵如月; 关键词：2型糖尿病葡萄糖激酶已糖激酶

一种聚磷酸葡萄糖激酶突变体及应用: 本发明属于合成生物学领域，提供了一种聚磷酸葡萄糖激酶突变体及应用，该突变体的氨基酸序列是SEQ ID NO:2所示氨基酸序列发生突变的氨基酸序列，发生突变的氨基酸及突变后的氨基酸为L102V、N104Q，E150T，H1...; 薛洪泽侯伟宏魏顺新牛继如马向辉

用于治疗糖尿病的葡萄糖激酶活化剂组合物: 本发明涉及用于治疗糖尿病的葡萄糖激酶活化剂组合物。具体地，本发明涉及药物组合物，其包含{2‑[3‑环己基‑3‑(反式‑4‑丙氧基‑环己基)‑脲基]‑噻唑‑5‑基硫烷基}‑乙酸(FRI‑1)联合选自二甲双胍、西格列汀或依泽...; M·C·瓦尔卡尔斯洛佩兹T·方

基于葡萄糖激酶的功能探讨从“郁”论治2型糖尿病: 2024年; 葡萄糖激酶分布在肝、脾中,当其功能下降,肝脾功能也随之下降,导致木郁土壅,精微不得布散,郁积于人体血脉脏腑,故木郁土壅是2型糖尿病发病的核心因素。随着“郁”的加重,出现土木之气衰败,肝脾之精“泄而不得藏”,进而“糖郁体内”,导致2型糖尿病发病加重。临证时,应以“木郁达之,土郁夺之”为治疗大法,使脾散精的功能恢复,则多余的糖重新通过脾的散精功能成为营养物质而被人体利用,并在肝藏血的作用下重新合成糖原,则糖尿病自可解除。; 王孟龙王彤瑞陈雪莹谷峰; 关键词：2型糖尿病葡萄糖激酶

葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识被引量：3: 2024年; 葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀是我国自主研发的新型口服降糖药物,为新诊断及二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者提供了新的药物选择。为规范多格列艾汀的临床应用,加深医务工作者对其适宜人群、用法用量、药物相互作用、不良反应等方面的认识,由北京医院牵头,国家老年医学中心、中国医药教育协会老年药学专业委员会联合中国药学会医院药学专业委员会组织相关临床医学、药学和循证专家,基于循证证据和临床实践,采用德尔菲法经过3轮专家意见收集和充分研讨拟定本共识。共形成9条推荐意见,以期为多格列艾汀的临床合理使用提供参考。; 国家老年医学中心中国医药教育协会老年药学专业委员会中国药学会医院药学专业委员会胡欣金鹏飞赵紫楠史琛; 关键词：糖尿病口服降糖药

首个已上市的葡萄糖激酶激活剂类降糖药—多格列艾汀: 2024年; 在过去20年里,全球糖尿病患者从1.51亿人增加到5.37亿人,其中90%~95%患有2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)^([1])。T2DM患者普遍存在葡萄糖激酶表达减少,患者肝脏、胰岛β细胞的葡萄糖激酶基因表达水平比正常人降低43%和40%^([2-3]);T2DM患者另一显著特征为β细胞功能的逐渐恶化,通常与胰岛素分泌功能的持续下降和胰岛素抵抗有关^([4])。; 王晶赵紫楠徐文峰胡欣金鹏飞; 关键词：2型糖尿病胰高血糖素样肽-1

犬葡萄糖激酶调节蛋白的生物信息学分析: 2024年; 试验旨在探讨犬葡萄糖激酶调节蛋白(glucokinase regulatory protein,GCKR)的结构、功能及表达。试验采用生物信息学方法对犬GCKR蛋白的理化性质、亲/疏水性、同源性和保守基序、信号肽和跨膜区、二级结构、结构域、三级结构、磷酸化修饰、相互作用蛋白质和GO注释、亚细胞定位、基因结构、启动子和转录调控进行了研究。结果显示:犬GCKR蛋白是一种不稳定酸性亲水蛋白质,与马的亲缘关系较近,没有信号肽和跨膜区;二级结构由α-螺旋(47.36%)、延伸链(12.00%)、β-转角(4.48%)和无规则卷曲(36.16%)构成,含有2个糖异构酶结构域;三级结构以马GCKR蛋白为模板构建且质量较高。犬GCKR蛋白含有28个磷酸化位点,其相互作用蛋白包括葡萄糖激酶、酰胺水解酶结构域2、锌指蛋白512等,并参与糖代谢,主要定位于内质网;其基因具有19个外显子和18个内含子,启动子位于第1 302~1 352 bp,转录因子如Ncx、POU1F1a、C/EBPdelta可与启动子结合。研究表明,犬GCKR蛋白可能参与犬糖尿病的发生机制,可作为研发相关药物的潜在靶标。; 刘迪瑄袁鸣欣肖鹏硕刘蕊刘博远庞若玉宋书峰马学婧; 关键词：糖尿病蛋白结构蛋白表达生物信息学

作为葡萄糖激酶激活剂的吡咯烷酮衍生物的前药: 本发明提供了式(I)化合物，或其同位素标记物、对映异构体、非对映异构体或可药用盐；含有式(I)化合物的药物组合物；以及式(I)化合物或其药物组合物在治疗糖尿病及相关症状中的用途。<Image file="DDA00047...; 汤福兴佘劲陈力吕光华靳向乐

一种葡萄糖激酶激动剂及其制备方法和应用: 本发明属于生物医药技术领域，具体而言，涉及一种葡萄糖激酶激动剂及其制备方法和应用。本发明通过以两种亮氨酸衍生物和四种不同的有机物为初始原料通过相应的方法制备得到，所得到的化合物纯度高。通过系列实验可知，本发明得到的物种化...; 李长红袁月李佳蒋昊文

葡萄糖激酶基因新位点突变导致的MODY2两例及功能研究: 研究背景:青少年发病的成人型糖尿病,简称MODY,是单基因突变引起的常染色体显性遗传病,目前已经发现了 14种类型,其中MODY2是由于GCK基因杂合失活突变引起。MODY2患者起病隐匿,临床症状多样,常被误诊为1型或2...; 徐翠翠; 关键词：葡萄糖激酶基因突变

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