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蒙药苏格木勒-7体外药效学研究: 2025年; 目的:利用体外离体器官和细胞实验,验证“苏格木勒-7”是否具有止疼、雌激素样作用。通过观察苏格木勒-7对子宫痉挛收缩模型大鼠离体子宫生理特性的影响,同时用体外细胞试验检测苏格木勒-7雌激素样作用,分析其可能的作用机制。方法:取雌性大鼠36只,随机分为4组,每组9只,分为空白对照组,阳性药组,暖宫七味丸高、低剂量组。各组给予对应药物处理,成模后取离体子宫组织加入剂量组药物,给药后记录各组子宫20 min内的收缩曲线。使用分析软件记录分析给药前和给药后的子宫肌张力及收缩频率,并按以下公式计算抑制子宫收缩率(IR)。体外细胞试验用MCF-7细胞增殖试验对苏格木勒-7进行雌激素样活性作用研究。取对数生长期乳腺癌细胞MCF-7,设为苏格木勒-7高中低剂量组、阳性组、阴性组和空白组,待细胞贴壁生长后,分别加入样品溶液继续培养48 h后,加入cck-8试剂选择450 nm在自动酶标仪上测定每孔光吸收值(OD,与活细胞数量成正比)。结论:苏格木勒-7可以有效缓解子宫收缩情况,同时细胞实验结果显示苏格木勒-7和阳性对照有同样促进MCF-7细胞增殖的作用。; 郝钢武星颜皓斯琴李旭扬赵雅婷韩峰; 关键词：苏格木勒-7 离体子宫

一种用于药效学和药代动力学实验的小鼠采血装置: 本实用新型公开了一种用于药效学和药代动力学实验的小鼠采血装置，涉及动物医疗技术领域，包括底板以及壳体，所述壳体的一端滑动连接有挡板，所述挡板通过提升组件进行驱动，所述提升组件的一端安装有自锁组件，自锁组件包括棘轮，所述棘...; 李若铭成羲

盐酸多柔比星脂质体联合碘化油肝动脉栓塞治疗兔VX2肝癌:药代动力学及药效学研究: 2025年; 目的观察盐酸多柔比星脂质体联合碘化油用于栓塞肝动脉治疗兔VX2肝癌的药代动力学及药效学表现。方法分别按1∶1、1∶2及2∶1比例配制盐酸多柔比星脂质体-碘化油混悬液,观察其分层时间。将20只健康新西兰大白兔随机均分为A~D组(各5只),对A组经导管注入盐酸多柔比星脂质体-碘化油乳剂、B组注入盐酸多柔比星-碘化油乳剂以栓塞肝动脉,对C组予盐酸多柔比星脂质体、D组予盐酸多柔比星行肝动脉灌注化疗。比较处置后4组1、4、8、12、16、20及24 h血药浓度。以另外20只健康新西兰大白兔建立VX2肝癌模型,并将其随机均分为实验组与对照组(各10只),对实验组经导管注入盐酸多柔比星脂质体-碘化油乳剂、对照组注入多柔比星-碘化油乳剂以栓塞肝动脉;根据改良实体瘤疗效评价标准(mRECIST)评估疗效,记录肿瘤客观缓解率(ORR)及疾病控制率(DCR)。结果不同比例盐酸多柔比星脂质体-碘化油混悬液均于1 min内出现分层。药代动力学实验显示,A、C组处置后各时间点血药浓度相近,且均高于B、D组。药效学实验显示,实验组肿瘤ORR及DCR分别为50.00%(5/10)及90.00%(9/10),对照组分别为40.00%(4/10)及80.00%(8/10)。结论以盐酸多柔比星脂质体-碘化油乳剂行肝动脉栓塞与单纯灌注化疗后各时间点血药浓度相近;前者用于栓塞治疗兔VX2肝癌效果与多柔比星-碘化油乳剂相当。; 赵一昊王灏琛金龙; 关键词：多柔比星药代动力学药效学

苍术野生品与栽培品的药效学比较: 2025年; 目的基于燥湿健脾、祛风散寒的传统功效,比较吉林产区的苍术野生品与栽培品的药效学差异。方法采用醋酸致小鼠扭体实验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验、小鼠肉芽肿实验、小鼠小肠推进实验及HCl(0.6 mol·L^(-1))致大鼠胃溃疡实验,分别比较苍术野生品与栽培品在镇痛、抗炎、肠推进和抗胃溃疡等方面的作用。苍术水煎液灌胃的小鼠低、中、高剂量为1.5、3、6 g·kg^(-1),大鼠低、中、高剂量为1、2、4 g·kg^(-1)。结果与模型组比较,野生苍术高剂量组及栽培苍术中、高剂量组小鼠的扭体次数均明显减少,镇痛率显著提高(P<0.05,P<0.01),耳肿胀质量明显降低,抑制率显著升高(P<0.05,P<0.01);野生、栽培苍术中、高剂量组小鼠的肉芽肿质量均明显降低,抑制率显著升高(P<0.05,P<0.01),墨水推进率、促进率均显著提高(P<0.05,P<0.01);野生、栽培苍术中、高剂量组大鼠的溃疡面积均显著缩小,抑制率显著升高(P<0.01)。相同剂量的野生、栽培苍术的镇痛、抗炎效果及小肠推进功能、抗胃溃疡作用均无明显差异(P>0.05)。结论吉林产区的野生和栽培苍术在镇痛、抗炎、肠推进及抗胃溃疡等方面均有明显作用,且相同剂量的野生、栽培苍术的药效无明显差异。; 林智王心荷张文静王雨辰律广富孙铭阳林贺林喆; 关键词：肠推进抗胃溃疡

复方黑参滴丸与复方黑参丸药效学实验比较研究: 2025年; 目的研究复方黑参滴丸(改进剂型)治疗慢性咽炎的药效学作用,并与传统制剂复方黑参丸(传统剂型)进行比较。方法选取健康Wistar大鼠60只,随机分为空白组、阳性对照组、治疗组。用1%角叉菜胶溶液注入每只大鼠的右后足爪皮下,测定致炎后1、2、3、4、5、6h每只大鼠的足跖肿胀厚度,计算每只大鼠的足跖肿胀率。通过大鼠的足趾肿胀实验模型,分别观察滴丸剂与丸剂两种剂型对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀的抑制作用;选取健康昆明种小鼠60只,随机分为空白组、阳性对照组、治疗组。连续灌胃给药4 d后,小鼠腹腔注射0.5%酚红溶液,30 min后处死小鼠,剥离出气管,用5%NaHCO_(3)溶液冲洗,取冲洗液,置于紫外分光光度计中,在546nm波长处测定吸光度,计算相对应的酚红浓度。通过小鼠的酚红祛痰实验,对比滴丸剂与丸剂两种剂型对实验性小鼠呼吸道酚红分泌量的影响差别。结果大鼠足趾肿胀实验结果表明:与空白实验组相比较,5个供试品液组(咽炎片组、复方黑参丸组,复方黑参滴丸低、中、高组)对角叉菜胶所引起的大鼠急性足跖肿胀均有显著的抑制作用。与复方黑参丸(传统剂型)组比较,复方黑参滴丸(改进剂型)高剂量组有显著性差异。小鼠酚红祛痰实验结果表明:与空白组相比较,5个供试品液组(复方黑参滴丸低、中、高3个剂量组、复方黑参丸组、咽炎片组)均能增加小鼠酚红分泌量。复方黑参滴丸(改进剂型)与复方黑参丸(传统剂型)对小鼠酚红分泌量的影响无显著性差异。结论复方黑参滴丸及复方黑参丸对实验动物均有明显的抗炎、祛痰作用。复方黑参滴丸与复方黑参丸的药理作用无显著性差异。; 何静安晔张朝绅; 关键词：抗炎作用祛痰作用

氯吡格雷对大鼠体内环泊酚药动学和药效学的影响: 2025年; 目的考察氯吡格雷对大鼠体内环泊酚药动学和药效学的影响。方法 18只雄性SD大鼠随机分为对照组、氯吡格雷正常剂量组和氯吡格雷高剂量组,每组6只。氯吡格雷正常剂量组和氯吡格雷高剂量组大鼠分别灌胃7.5、15 mg/kg的氯吡格雷,对照组大鼠灌胃同体积的0.5%羧甲基纤维素钠溶液,每天1次,连续给药14 d后于大鼠尾静脉注射环泊酚2.4 mg/kg。在结束注射后2、4、8、12、16、20、30、45、60 min时于眼内眦取血,统计各组大鼠的翻正反射消失(LORR)持续时间。大鼠血浆经乙腈沉淀蛋白后,以氘代环泊酚为内标,以Symmetry C18为色谱柱,以乙腈-含5 mmol/L乙酸铵的0.01%氨水溶液(梯度洗脱)为流动相,采用液相色谱-串联质谱法检测血浆中环泊酚的质量浓度,采用DAS 2.0软件计算各组大鼠的药动学参数。结果与对照组比较,氯吡格雷正常剂量组和氯吡格雷高剂量组大鼠体内环泊酚的药时曲线下面积和平均驻留时间均显著增加或延长,血浆清除率均显著降低,LORR持续时间分别延长了19.5%和23.9%,差异均有统计学意义(P<0.05)。氯吡格雷两个剂量组大鼠体内环泊酚药动学参数和LORR持续时间比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论氯吡格雷可抑制环泊酚的体内代谢,并延长大鼠的LORR持续时间。; 路明尹晓玉李文利李珊李相晨张志清; 关键词：氯吡格雷药物-药物相互作用药动学药效学

一氧化氮和光动力协同治疗的自组装纳米粒的制备及其药效学评价: 2025年; 目的合成及制备一氧化氮供体-酞菁硅偶联前药自组装纳米粒(NO-SiPc-NO@NPs),并对纳米粒的制剂学特性和药效学进行初步评价。方法通过化学反应合成了氧化呋咱类NO供体-酞菁硅光敏剂偶联物。采用纳米沉淀法制备NO-SiPc-NO@NPs,并以粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位为评价指标,考察NO-SiPc-NO的浓度、水相转速、有机相与水相体积比以及稳定剂DSPE-PEG2K含量等因素的影响;分别用Griess法和化学探针法检测纳米粒的体外NO和活性氧(ROS)产生以及光稳定性;在此基础上,考察NO-SiPc-NO@NPs的贮存稳定性及在不同pH的磷酸缓冲盐溶液中的体外解聚情况;最后,采用CCK-8法检测纳米粒光动力效果,通过荧光探针观察自组装纳米粒对细胞内NO的影响。结果^(1)H-NMR结果显示,NO-SiPc-NO被成功合成。最佳制备工艺条件为:NO-SiPc-NO质量浓度为2.5 mg·mL^(-1)、转速为1000 r·min^(-1)、有机相与水相体积比为1∶3和稳定剂含量为40%;所制备的自组装纳米粒粒径、PDI和电位分别为(111.467±3.365)nm,(0.123±0.035)和(-11.433±0.850)mV;透射电镜下纳米粒呈球形或类球形,形态较为完整,分布均匀;NO与ROS释放结果表明,纳米粒在溶液中能释放NO和ROS,并具有良好的光稳定性;NO-SiPc-NO@NPs在两种条件下稳定性较好,其粒径、电位、PDI、NO-SiPc-NO的包封率和载药量均无明显变化;体外纳米粒解聚实验结果表明,NO-SiPc-NO@NPs具有缓释性,并且其遵循一级动力学模型;CCK-8实验结果显示纳米粒组均呈现出剂量依赖性细胞毒性,且光照后的NO-SiPc-NO@NPs对MCF-7细胞具有更强的光动力效果;在NO测定实验中,NO-SiPc-NO@NPs在胞内能产生大量的NO。结论成功制备NO-SiPc-NO@NPs,所制备的自组装纳米粒具有良好的光动力活性,并实现了NO的有效递送,为气体疗法和光动力疗法的协同治疗奠定了理论基础。; 卡迪热娅·艾克拉木白静雅仲春红张倩苏文君王梅; 关键词：一氧化氮偶联物 MCF-7细胞

黄芩苷固体分散体缓释微丸的制备及治疗结肠炎的药效学研究: 2025年; 目的:优化黄芩苷固体分散体缓释微丸的制备工艺,初步考察其对结肠炎小鼠的治疗作用。方法:通过星点设计-响应面法优化黄芩苷固体分散体的处方工艺,运用挤出滚圆法制备黄芩苷固体分散体缓释微丸,并进行体外溶出度测定。结肠炎小鼠连续灌胃给药7 d,记录小鼠体质量变化和便血情况等,ELISA法检测小鼠结肠TNF-α、IL-1β含量。结果:固体分散体选定溶剂法为制备方法,载体材料为泊洛沙姆188,最优处方是载药比为3.03∶1,使用18 mL 40%乙醇溶解,搅拌37 min;缓释微丸最佳处方是20%乙基纤维素、20%微晶纤维素、5%羟丙甲纤维素为黏合剂,收率和圆整度较好。体外释放结果表明,固体分散体和缓释微丸中的药物基本完全溶出,但缓释微丸中的黄芩苷呈缓慢释放,其12 h内累计释放率为96.03%。药效学研究表明,黄芩苷固体分散体缓释微丸能减缓小鼠体质量下降,改善便血情况,减少结肠组织中IL-1β和TNF-α的表达。结论:制备的黄芩苷固体分散体缓释微丸具备一定的缓释性能,对结肠炎小鼠具有治疗作用。; 顾雪梅汪洁胡磊吕志阳陈静陈璟; 关键词：黄芩苷固体分散体缓释微丸结肠炎

基于药动学-药效学的中药引经理论现代研究进展与思考: 2025年; 中药引经理论在中药药性理论和中医临床遣方用药经验下形成,其理论的现代研究进展能够为引经药的合理临床应用提供一定的理论指导。一方面,药物体内过程是影响药物疗效发挥的重要途径,引经中药可通过影响药物的吸收、分布、代谢、消除等一系列体内环节,使药物有效成分在机体病灶部位的含量发生改变,进而影响药效发挥;另一方面,引经中药可通过配伍作用提高原方药效,改善靶部位功能,从而影响配伍药物疗效的发挥。基于药物体内过程和药效学影响因素,本文从吸收、分布、消除、药效协同作用等方面出发,归纳和总结桔梗、柴胡、牛膝、冰片、麝香等多种引经中药的实验研究成果,以期初步揭示中药引经作用的科学内涵,并为相关理论研究提供新的思考。; 陈龙王瑞锋张振凯张冰贤冯卫生郑晓珂郑晓珂; 关键词：中药药物转运体

新型受体相互作用蛋白1激酶抑制剂的动物药动学和药效学研究: 2025年; 目的对新型受体相互作用蛋白1(RIP1)激酶抑制剂的体内外生物活性及药动学进行初步研究,为后续新药开发提供参考。方法以GSK2982772为阳性参照,通过ADP-Glo方法评估新型RIP1激酶抑制剂对重组人源与鼠源RIP1激酶的抑制活性;采用肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和凋亡抑制剂(Q-VD-OPh)建立细胞坏死模型,评估RIP1激酶抑制剂对人组织淋巴瘤细胞(U-937)与小鼠成纤维细胞(L-929)坏死抑制水平;考察RIP1激酶抑制剂经小鼠静脉及口服给药后的药动学;小鼠静脉注射m TNF-α诱导全身性炎症反应综合征(SIRS),口服给予RIP1激酶抑制剂通过防止体温损失评估治疗炎症的效果。结果新型RIP1激酶抑制剂RIPK1-093、095、106对重组人源RIP1激酶抑制活性(4.55、7.38、10.93nmol/L)与阳性参照化合物(18.93 nmol/L)相当,对重组鼠源RIP1激酶抑制活性(5.70、8.44、70.58 nmol/L)优于阳性参照化合物(2035.00 nmol/L);对U-937细胞抑制坏死活性(4.92、2.95、6.84 nmol/L)与阳性参照化合物(5.37nmol/L)相当,对L-929细胞抑制坏死活性(8.59、6.54、41.34 nmol/L)优于阳性参照化合物(489.40nmol/L);在小鼠药动学研究中,具有低清除率(P<0.05),且口服暴露量显著提高(P<0.05),其中RIPK1-106口服暴露量提升约4倍;在SIRS模型中,口服治疗10mg/kg剂量组显示,6h时体温损失与阳性参照化合物相当,24h显著抑制体温损失(P<0.05),3 mg/kg剂量组显示,6 h体温损失显著减小(P<0.05),且24 h显著改善动物死亡率。结论新型RIP1激酶抑制剂的体内外活性和药动学的特点,可以作为治疗炎症性和自身免疫性疾病的新药进一步开发研究。; 周海蒙李斌王国政陈士柱赵新徐文娟董玲; 关键词：坏死药动学药理学

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