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一种多芳基取代吡啶的合成方法
本发明公开了一种多芳基取代吡啶的合成方法:将式(II)所示1,3‑二芳基丙烯和DDQ溶于反应溶剂中,加入式(III)所示β‑烯胺酯,在室温下反应1~3h,然后往反应体系中加入过氧化物和金属盐催化剂,在氧气氛围下于70~9...
程冬萍杨红娇俞晨泽
芳基取代含氮杂环化合物
本发明公开了一种芳基取代含氮杂环化合物,其可作为SMARCA2靶点抑制剂或降解剂。具体公开了式(I)结构所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、同位素取代物或其异构体。所述的式(I)结构化合物对SMARCA2突...
张龙牛张明
一种芳基取代的炔烃的合成方法
本发明涉及芳基取代炔烃的合成技术领域,针对贫电子炔烃的芳基化得到偶联产物的难题,公开一种芳基取代的炔烃的合成方法,将贫电子炔烃、芳基硼酸和二价铜化合物、8‑羟基喹啉、氧化剂和无机碱加入到反应溶剂中,在室温下搅拌反应后纯化...
郑战江闵静红徐利文陈利民曹建徐征
芳基芳基取代的双酚化合物和热塑性树脂
本发明涉及式(I)化合物,X选自单键、O、N‑(C<Sub>1</Sub>‑C<Sub>4</Sub>)‑烷基、N‑Ar<Sup>1</Sup>、CR<Sup>5</Sup>R<Sup>6</Sup>、S、S(O)和SO...
加藤宣之西森克吏茂木笃志石原健太朗池田慎也渡边贵文绪方龙展高松一贵原田祐太郎V·安卓许科K·鲁特P·柯奇尔F·史托兹M·康图
芳基取代的三氮唑乙酸类化合物及其制备方法和应用
本发明属于医药化学技术领域,具体涉及一种二芳基取代的三氮唑乙酸类化合物及其制备方法和应用。二芳基取代的三氮唑乙酸类化合物的制备方法包括如下步骤:(1)对磺胺基苯甲酸乙酯、水合肼和乙醇混合,回流反应,浓缩,冷冻,洗涤,得到...
张玉徐慧杨鑫黄蕊蕊谢婷潘飞李桂文蔡佳婧卓苗苗丁娜秦洁
芳基或杂芳基取代的喹喔啉-2,3-二胺类化合物及其抗菌用途
本发明属于医药技术领域,涉及芳基或杂芳基取代的喹喔啉‑2,3‑二胺类化合物及其抗菌用途,具体涉及一类芳基或杂芳基取代的喹喔啉‑2,3‑二胺类化合物、制备方法及其在制备抗菌药物的用途。所述化合物如式(1)所示,其中Ar代表...
吴松夏杰连旭李雪瑶张驰杨庆云
芳基重氮盐为芳基前体电化学合成芳基取代的苯并噻吩和菲
2024年
芳基取代的苯并噻吩和菲是药物化学和材料科学中的重要结构单元。尽管已经投入了很多来制备这类化合物,并且已经开发了多种方法来构建2-取代的苯并噻吩核心结构,但仍然需要环境友好且有效的合成方法。基于我们以前的以芳基重氮盐为芳基前体的电化学Minisci型芳基化反应,以及来自Konig小组的工作,本文使用成对电解以苯重氮盐为芳基前体来获得2-芳基苯并噻吩和9-芳基菲。首先,选择2-甲硫基苯重氮盐1a和4-甲基苯乙炔2a作为模型底物,通过考察溶剂、支持电解质、电极材料和电流密度来优化反应条件。经过大量的努力,发现在装备有石墨毡阳极、镍片阴极的单室电解池中,使用n-Bu_(4)NBF_(4)作为支持电解质,DMSO作为溶剂,控制在4mA·cm^(-2)条件下恒流电解,获得89%产率的所需产物3a。在最佳条件下,考察该电化学方案和底物范围的普适性。结果表明,烷基乙炔和芳基乙炔都适用于该方法,并成功地得到了一系列芳基取代的苯并噻吩衍生物。考虑到菲类化合物在药物化学和材料科学中的广泛应用,将此方案应用到菲衍生物的合成中,获得了相应的9-芳基菲衍生物。最后,通过循环伏安法分析了可能的机理。2-甲硫基苯重氮盐1a在CH_(3)CN中相对于Ag/Ag^(+)在-0.4 V处产生一个显著的不可逆还原峰,而在扫描电位窗口中没有检测到苯乙炔2a的信号。此外,尽管峰电流略有增加,2a的存在没有改变1a的还原峰电位。这些结果表明1a的还原比2a的还原容易。基于循环伏安分析和光催化结果,我们提出了成对电解机制,即芳基重氮盐1a在阴极的电化学还原产生芳基5a,然后芳基5a加成到苯乙炔上,在分子内环化后产生乙烯基6a和磺酰基7a。最后,7a的阳极氧化,接着用DMSO脱甲基化,生成目标产物3a。总之,我们发展了一种成对电解法来合成2-芳基苯并噻吩衍生物和9-芳基菲衍生物。该方案具�
蓝丽媛蒋洋叶R.Daniel Little曾程初
关键词:苯并噻吩成对电合成
3-芳基取代脯氨酸的合成
2024年
本文以脯氨酸为原料,通过在脯氨酸上引入导向基团和保护基团,实现脯氨酸3-位的碳氢键活化芳基化反应,从而制备3-芳基取代的脯氨酸衍生物。而后在碱和乙醇的作用下实现导向基团和保护基团的一步脱除,得到目标产物——3-芳基取代脯氨酸。整个合成路线只需要一次性合成脯氨酸底物即可得到一系列3-芳基取代脯氨酸衍生物,为3-芳基取代脯氨酸化合物的合成提供了一种简便快捷的有机合成新方法。此外,该合成路线的发现为进一步探索研究3-芳基取代脯氨酸的生物活性奠定了基础。
冉冬梅吴谭林刘伊琳冯若昆
(杂)芳基取代的双酚化合物和热塑性树脂
本发明涉及式(I)化合物<Image file="DDA0004766822890000011.GIF" he="280" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" inline="yes...
瓦西里·安德鲁什科卡尔·路特菲利普·科施克弗洛里安·斯托尔兹马克·坎托加藤宣之西森克吏茂木笃志石原健太朗池田慎也渡边贵史绪方龙展高松一贵原田祐太郎
一种γ-芳基取代偕二氟烯烃化合物及其制备方法
本发明公开了一种γ‑芳基取代偕二氟烯烃化合物的制备方法,包括以下步骤:在惰性气体氛围下,将铜催化剂、配体和碱溶于有机溶剂中搅拌反应,然后加入芳基硼酸酯并继续搅拌反应,随后依次加入偕二氟联烯和醇反应,经柱层析纯化后得到所述...
程立杰李伟

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作品数:170被引量:73H指数:4
供职机构:浙江工业大学
研究主题:类化合物 搅拌反应 新药筛选 磺酰胺 均三嗪
张辰
作品数:147被引量:11H指数:2
供职机构:浙江大学
研究主题:类化合物 新药筛选 搅拌反应 均三嗪 后处理
黄志纾
作品数:222被引量:453H指数:12
供职机构:中山大学
研究主题:癌细胞株 抗癌药物 正常细胞 端粒 胺基
刘运奎
作品数:276被引量:48H指数:5
供职机构:浙江工业大学
研究主题:类化合物 底物 铜催化剂 溶剂混合 原子经济性
谭嘉恒
作品数:99被引量:31H指数:3
供职机构:中山大学药学院
研究主题:癌细胞株 端粒 抗癌药物 特异性检测 正常细胞