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硫异维甲类化合物A2对结核分枝杆菌抗菌效果的观察: 2019年; 目的评价硫异维甲类化合物(SHetA2)在体内外对结核分枝杆菌(MTB)的抗菌效果。方法(1)采用试管法,将SHetA2(2.5μg/ml、5.0μg/ml、10.0μg/ml、20.0μg/ml)分别加入苏通培养基内后,加入等量MTB标准菌株H37RV菌液[1mg/ml,每支接种0.1ml,含106菌落形成单位(CFU)细菌],于37℃培养2周,测定SHetA2的最小抑菌浓度(MIC)。(2)将76只无特定病原体(SPF)级昆明小鼠采用雾化吸入感染装置构建肺结核感染模型,最终纳入60只建模成功的小鼠。采用数字表法随机将小鼠分为对照组、异烟肼组、SHetA2组,每组20只,分别采用生理盐水、异烟肼、SHetA2进行治疗。治疗45d后,观察各组小鼠体征及体质量变化、肺组织细菌载荷量计数及组织病理学变化。结果(1)体外实验结果显示,SHetA2对MTB标准菌株H37RV的MIC为10μg/ml。(2)体内抗结核实验显示,治疗45d后,对照组小鼠体质量为(27.21±2.85)g,明显低于异烟肼组[(37.98±3.09)g]和SHetA2组[(38.28±3.43)g],差异有统计学意义(F=4.05,P=0.023);异烟肼组与SHetA2组比较,小鼠体质量差异无统计学意义(q=0.10,P=0.998);对照组小鼠肺组织重度病变的构成比(80.0%,16/20)明显高于异烟肼组(15.0%,3/20)和SHetA2组(10.0%,2/20),差异有统计学意义(χ^2=32.18,P<0.01);对照组小鼠肺脏感染细菌数量[经对数转换(lg10CFU/ml)]为7.01±1.23,明显高于异烟肼组(2.59±0.87)和SHetA2组(2.25±0.94),差异有统计学意义(F=6.71,P=0.002);而异烟肼组与SHetA2组比较,差异无统计学意义(q=0.33,P=0.970)。结论SHetA2在体内外均对MTB有抗菌作用,或可成为新的抗结核化学药物的候选。; 邱倩杨松陈勇徐小明杨再兴; 关键词：分枝杆菌结核药物评价

维甲类化合物的化学防癌作用——维甲类化合物防癌的基础和临床:以肝癌为例被引量：1: 2004年; 任常陵; 关键词：维甲类化合物化学防癌维甲类化合物肝癌

维甲类化合物Ro40-8757对人胰腺癌JF-305细胞株的抗增殖作用及其机制的研究被引量：1: 2002年; 目的研究维甲类化合物Ro40 875 7对人胰腺癌JF 30 5细胞株的抗增殖作用及其作用机制。方法采用四甲基氮唑蓝实验、流式细胞技术、Westernblot蛋白检测技术分别检测Ro40 875 7对人胰腺癌JF 30 5细胞株的增殖、细胞周期和p2 7蛋白表达的影响。结果Ro40 875 7可明显抑制JF 30 5细胞株的生长 ,并呈剂量、时间依赖性作用。用 10 - 5mol LRo40 875 7处理细胞 72h ,G1 期细胞由 5 6 %增加至 76 % ,S期细胞由 2 5 %减少至 7% ,细胞周期阻滞于G1 期 ;用 10 - 5mol LRo40 875 7处理12h ,JF 30 5细胞p2 7蛋白表达增加至对照组的 2 2倍、2 4h为 1 9倍 ,48h为 1 2倍、72h为 0 7倍。结论Ro40 875 7对人胰腺癌JF 30 5细胞株具有明显的生长抑制作用 ,并可以导致其G1 期细胞周期阻滞和上调p2 7蛋白表达。上调p2; 苏洋郭克建田雨霖张红军赵明沂; 关键词：胰腺肿瘤细胞周期细胞周期蛋白质类维甲类化合物抗增殖作用

维甲类化合物对妇科肿瘤的预防和治疗作用被引量：1: 2001年; 刘红郑英张静; 关键词：药物诱导妇科肿瘤化学预防化学治疗

维甲类化合物的设计、合成、活性和维甲受体的研究: 2000年; 药物分子设计和开发是一个涉及多学科的系统工程,随着相关学科的发展,特别是分子生物学结构生物学和计算机科学的进展,新药的设计已进入理性设计时代。以受体大分子三维结构为依据,在药物与受体分子相互作用的水平上进行先导物发现与优化,并用计算机技术模拟该过程和本质,已成为近期新药研究的重要途径。; 郭宗儒; 关键词：维甲类化合物

不同维甲类化合物对人胰腺癌细胞株JF-305生长抑制作用的比较: 该研究通过体外人胰腺癌细胞株JF-305证实,该细胞株对维甲类化合物有较好的敏感性.四种维甲酸化合物对人胰腺癌细胞株JF-305具有生长抑制作用,其中Ro40-8757抑制作用最强.该研究表明维甲类化合物具有明显的临床应...; 张红军; 关键词：胰腺癌维甲类化合物; 文献传递

维甲类化合物R8607对人急性早幼粒白血病NB4细胞的分化及其作用机理: 2000年; 目的　研究维甲类化合物R86 0 7对人急性早幼粒白血病NB4细胞的分化诱导作用及其作用机理。方法　采用NBT还原能力和细胞形态的方法观察R86 0 7对NB4细胞功能和形态的分化作用 ,采用竞争性结合的方法测定R86 0 7和维甲酸受体的结合能力并用流式细胞术观察其对细胞周期移行的影响。结果　R86 0 7有抑制NB4细胞的生长并能使细胞的功能和形态发生分化的作用 ;对维甲酸受体的 3个亚型α,β ,γ均有结合作用并将NB4细胞周期移行阻断在G1期。结论　R86 0 7通过维甲酸受体的调节通路将NB4细胞阻断在G1期并诱导细胞发生功能和形态的分化。; 张洪杰赵万洲刘红岩屈凌波韩锐; 关键词：维甲类化合物急性早幼粒白血病 NB4细胞分化

维甲类化合物构效关系研究──维甲酸核受体与选择性配体相互作用的分子模拟被引量：4: 1999年; 目的：研究维甲酸核受体蛋白α，β和γ３种亚型的氨基酸序列差异性，确定可能与抑制剂选择性结合有关的氨基酸残基，揭示维甲酸类药物的毒副作用和与其结合多种受体亚型的关系，设计、开发受体选择性的维甲类分子。方法和结果：基于已解析的γ受体亚型的晶体结构，利用分子图形学和计算化学方法预测了未知的α，β亚型的三维结构；通过３种维甲酸核受体分别与其泛激动剂、选择性激动剂及无结合活性的维甲酸分子之间的分子对接研究，定性解析了抑制剂立体结构上的微小差异导致不同受体产生选择性的本质原因。结论：有选择性受体结合活性的维甲类化合物是进行低毒作用的新型维甲类药物研究和开发的基础。; 黄牛屈凌波朱七庆褚凤鸣杨光中郭宗儒; 关键词：维甲类化合物分子模拟分子对接

维甲类化合物治疗口腔癌及癌前病变的作用及作用机制: 1999年; 维生素甲类化合物（ｒｅｔｉｎｏｉｄｓ）是一大类天然或合成的具有维生素甲结构或活性的化合物。维生素甲在体内由视黄醇氧化变成视黄醛，再经氧化变成维生素甲酸。它们具有广泛的生物活性，对脊椎动物的生长发育、组织细胞的增殖分化具有很强的调节作用。视黄醇与生殖功...; 毛立民; 关键词：口腔癌癌前病变维甲类药物疗法药理学

维甲类化合物构效关系研究-──维甲X受体特异性配体的二维和三维定量构效关系研究: 1998年; 定向地设计作用于特定受体的维甲配体分子对于阐明维甲作用的分子机制、合成新作用类型的维甲类化合物有重要意义。本文在研究系列维甲Ｘ受体特异性配体的二维与三维构效关系的基础上，考察了维甲Ｘ核受体对其配体的结构及电性需求，以进一步指导设计和合成特异性的维甲Ｘ受体激动剂。; 黄牛褚凤鸣郭宗儒; 关键词：维甲类化合物

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