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- 喜树碱结构修饰研究进展
- 2024年
- 喜树碱及其衍生物是一类具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,对恶性肿瘤具有显著抑制作用,已开发出伊立替康、拓扑替康等临床用药。喜树碱类抗肿瘤药物的主要缺陷是水溶解度低、结构稳定性差、毒副作用强,因而相应的结构修饰策略也随着药物开发的进程而逐渐迭代。作者以提高喜树碱类抗肿瘤药物药效为目的,从结构修饰策略角度综述喜树碱及其衍生物的发展过程,着重总结2015年以来在各种策略指导下喜树碱类衍生物研究的最新进展,为后期喜树碱类抗肿瘤新药物的开发提供参考。
- 孙树蕾刘昕昕胡志伟王子铭
- 关键词：喜树碱结构修饰抗肿瘤
- 蛇床子素化学结构修饰研究进展
- 2024年
- 蛇床子素,其化学名为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素,又名甲氧基欧芹酚,是蛇床子成熟果实中的主要有效成分,属香豆素类化合物,拥有丰富的生物活性。为深入研究蛇床子素活性与其结构的关系,人们对其进行了大量的结构修饰研究工作,修饰部位主要集中在内酯环、C-7位甲氧基和C-8位异戊烯基。综述蛇床子素的结构修饰研究进展,以期为该类化合物结构修饰深入研究和应用开发提供参考。
- 肖春芬
- 关键词：蛇床子素结构修饰
- 吴茱萸次碱的结构修饰研究进展
- 2024年
- 吴茱萸次碱(rutaecarpine)是从传统中药吴茱萸中分离出来的一种喹唑啉类生物碱,具有广泛的生物学和药理学活性,吸引了大量学者和专业人员对其进行研究.迄今,对吴茱萸次碱的研究主要包括从新的天然来源中分离提取和开发新的全合成方法,发现新的生物活性、代谢、毒理学性质、结构修饰与活性的关系、含量测定分析方法的建立等.随着研究的不断深入,发现吴茱萸次碱的溶解性很低,这影响了其吸收效率,其高细胞毒性也阻碍了其作为药物的发展.于是,众多学者对吴茱萸次碱结构修饰和改造做了大量研究,发现了一些新的、更好的生物活性结构.本文综述了近年来吴茱萸次碱结构修饰方面的研究,以期为寻找具有开发前景的吴茱萸次碱衍生物提供依据.
- 宋继庭魏洪卓赵长阔王先恒
- 关键词：吴茱萸次碱结构修饰生物活性类似物
- 银杏酸纯化、结构修饰及活性研究进展
- 2024年
- 银杏酸(ginkgolic acid,GA)是一种酚酸类的小分子有机化合物,是以银杏(Ginkgo biloba L)为主要原料的提取物,主要存在于银杏外种皮中。由于具有明显细胞毒性,因而被规定为制剂的限制性指标成分,但同时也具有极强的研究与应用价值。近些年来,有关于银杏酸的研究报道越来越多,使其已逐渐成为了热点研究之一。现今对近些年银杏酸的纯化以及其衍生物生物活性的相关研究进行综述,并着重介绍了银杏酸其母核结构的几种修饰途径,总结了初步的构效关系,以期为今后银杏酸的科学研究提供参考价值,为今后充分利用我国的银杏资源,为银杏酸的大规模生产提供理论依据。
- 杨兆麒徐佳元陈旺冯自立
- 关键词：银杏酸结构修饰分离纯化细胞活性
- 二氢杨梅素结构修饰及生物活性研究进展被引量：2
- 2024年
- 二氢杨梅素是一种二氢黄酮醇,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤以及保肝护肝等多种生物活性。由于其结构中的6个羟基导致其脂溶性差及生物利用度低,因此对其进行结构修饰以期提高生物利用度和生物活性。本文综述了二氢杨梅素的化学法结构修饰及其生物活性等研究工作,化学修饰方法涉及醚化反应、酯化反应和金属配合物等方法,合成的衍生物具有抗病毒、抗菌、抗氧化、神经保护以及抑制肿瘤细胞增殖等活性,并且提出二氢杨梅素结构修饰过程中存在的挑战及发展方向,为更好地开发二氢杨梅素衍生物提供技术服务。
- 吴聪王文茂彭彩云盛文兵
- 关键词：黄酮二氢杨梅素结构修饰生物活性
- 沙利度胺的结构修饰与生物活性研究进展
- 2024年
- 沙利度胺是一种合成类谷氨酸衍生物,在1957年作为镇静和止吐的非巴比妥类药物在德国上市,后因致畸作用而被禁止生产和销售。近年来,大量研究表明沙利度胺具有广泛的药理活性,包括抑制血管生成、抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗纤维化等。虽然沙利度胺具有广泛的生物学活性,但因水溶性差、口服生物利用度低、药代动力学性质差等特点限制了其临床应用。为了克服这些缺点,国内外研究人员通过对沙利度胺母体骨架进行化学修饰,设计并开发了大量结构新颖、活性强的沙利度胺衍生物。综述了近20年来沙利度胺的结构修饰与其活性研究进展,为沙利度胺衍生物的进一步开发提供参考。
- 吴思韩娜殷军肖斌
- 关键词：沙利度胺衍生物结构修饰生物活性
- 雷公藤红素的结构修饰及抗肿瘤活性研究进展被引量：1
- 2024年
- 雷公藤红素是一种来源于药用植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的五环三萜类天然活性产物,具有显著而广泛的抗肿瘤活性,然而,水溶性差、毒副作用强等缺点限制了其转化成为临床抗肿瘤药物。为此,通过结构修饰,改善其临床应用的局限性成为该研究领域的热点。迄今,针对其进行的结构修饰主要集中于A环C-2、C-3位,B环的C-6位及E环的28位,主要有酯化、酰胺化及引入药效基团等修饰,此外,部分非常见的修饰位点同样对抗肿瘤活性有重要影响。综述了近年来雷公藤红素的结构修饰及其抗肿瘤活性研究进展,为深入研究雷公藤红素的临床应用提供参考。
- 陈倩虹周婷李媚彭佳米杰覃丽王福东
- 关键词：雷公藤红素结构修饰衍生物抗肿瘤活性构效关系
- 酚醛树脂微纳米材料的结构修饰及其多功能应用研究
- 微纳米复合材料因其独特的物理/化学性能在诸多领域得到应用,酚醛树脂微纳米材料更是因为具有制备方法简单、成本低以及稳定性好等优点成为当前研究的热点话题。然而,目前酚醛树脂基微纳米材料的绿色可控构筑及其应用拓展研究相对滞后。...
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- 尹述凡
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