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一种木香烃内酯衍生物及其制备方法与应用: 本发明公开了一种木香烃内酯衍生物衍生物及其制备方法与应用。其结构式为式7‑9任意一种：<Image file="ZY_1.GIF" he="101" imgContent="drawing" imgFormat="GIF...; 李艳平张祎毛泽伟李晓艺鲁诚杜雯霞

木香烃内酯衍生物及其制备方法和医药应用: 本发明涉及木香烃内酯衍生物制备方法和医药应用，属于化学合成技术领域，木香烃内酯衍生物如通式I所示，该类化合物对HBsAg和HBeAg具有一定抑制作用，可以用于制备抗HBV药物，为临床抗乙肝病毒治疗提供更多高效、安全的候选...; 许敏杨鸿志伍俊琪陈浩孙航

蒙药制剂亚玛熏药散中木香烃内酯的含量测定方法研究: 2024年; 目的:建立亚玛熏药散中木香烃内酯的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为ZORBOX SB-C_(18) 5μm 4.6 mm×250 mm;流动相为乙腈∶水(50∶50)洗脱;流速:0.8 mL/min;柱温:35℃;检测波长:225 nm。结果:木香烃内酯在8.59~85.91μg/mL的浓度范围内线性关系良好,r=0.9999,回收率为97.4%。结论:该方法经方法学验证准确可行,可用于亚玛熏药散的质量控制。; 郭司群鲁海涛迟晓雪郭刚魏红; 关键词：高效液相色谱法木香烃内酯

木香烃内酯通过调控circ_0000285/miR-409-3p影响胃癌细胞恶性表型: 2024年; 目的探讨木香烃内酯对胃癌细胞恶性表型的影响及可能机制。方法体外培养胃癌细胞HGC-27,采用不同剂量(2.5、10、40μmol·L^(-1))木香烃内酯干预HGC-27细胞24 h,或转染circ_0000285小干扰RNA至HGC-27细胞后培养24 h。采用40μmol·L^(-1)木香烃内酯干预转染circ_0000285过表达载体的HGC-27细胞24 h。CCK-8法和克隆形成实验检测细胞增殖,流式细胞仪检测细胞凋亡,划痕实验和Transwell检测细胞迁移和侵袭,Western blotting检测细胞中Bcl-2、Bax、E-cadherin和N-cadherin蛋白表达,RT-qPCR检测circ_0000285和miR-409-3p表达,双荧光素酶报告基因实验验证circ_0000285和miR-409-3p的调控关系。结果木香烃内酯可降低HGC-27细胞的OD值、集落形成数、迁移距离、侵袭数,以及Bcl-2、N-cadherin蛋白表达水平,提高细胞凋亡率及Bax、E-cadherin蛋白表达水平,并呈剂量依赖性。木香烃内酯可抑制HGC-27细胞中circ_0000285的表达,促进miR-409-3p表达。干扰circ_0000285表达可降低HGC-27细胞的增殖、迁移能力,并促进细胞凋亡。circ_0000285可靶向结合并负调控miR-409-3p。过表达circ_0000285可逆转木香烃内酯对HGC-27细胞恶性表型的影响。结论木香烃内酯可能通过调控circ_0000285/miR-409-3p轴抑制胃癌细胞的恶性生物学行为。; 刘昭郑志超张亚鹏任玉川; 关键词：木香烃内酯胃癌细胞增殖迁移凋亡

8β-羟基-α-环木香烃内酯在制备防治急性肺损伤药物中的应用: 本发明公开了8β‑羟基‑α‑环木香烃内酯在制备防治急性肺损伤药物中的应用，研究证明：用脂多糖(LPS)刺激RAW264.7细胞后，引起的炎症因子(IL‑6、COX‑2、CXCL10以及CCL5等)升高，抗氧化介质(SOD...; 孙成鹏张敏张娟

UPLC-MS/MS法测定心可舒胶囊中木香烃内酯与去氢木香内酯的含量: 2024年; 目的建立超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定心可舒胶囊中木香烃内酯与去氢木香内酯的含量。方法以Waters ACQUITY UPLC?BEH C18(1.7μm×2.1 mm×100 mm)为色谱柱,流动相为0.1%甲酸-乙腈(梯度洗脱),流速为0.3 ml/min,柱温35℃,进样量2μl;质谱采用电喷雾离子源(ESI)、正离子扫描模式,以多反应监测模式(MRM)进行数据采集,木香烃内酯的定量离子对为m/z 233→187,去氢木香内酯的定量离子对为m/z 231→185。结果木香烃内酯与去氢木香内酯分别在0.0430~2.1498μg/ml、0.0439~2.1970μg/ml浓度范围内线性关系良好(r≥0.9913),平均加标回收率为102.60%和95.56%,RSD分别为3.6%与2.3%。3批样品木香烃内酯的含量范围为5.267~5.574 mg/g,去氢木香内酯的含量范围为4.822~5.191 mg/g。结论所建方法能有效测定心可舒胶囊中木香烃内酯与去氢木香内酯的含量,可为完善该制剂的质量标准提供借鉴。; 吴洋生蒋玲周云峰黄招光; 关键词：心可舒胶囊木香木香烃内酯去氢木香内酯

高效液相色谱法同时测定清热祛瘀液中丹皮酚、木香烃内酯、去氢木香烃内酯的含量: 2024年; 目的建立同时测定清热祛瘀液中丹皮酚、木香烃内酯和去氢木香烃内酯的反相高效液相色谱法。方法采用CAPCELL PAK C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(70:30),流速1.0 ml/min,检测波长:215 nm,柱温为30℃,进样量为10μl。结果丹皮酚在浓度范围0.7541~60.3291μg/ml(r=0.9996)、木香烃内酯在浓度范围1.1563~92.5074μg/ml(r=0.9999)、去氢木香烃内酯在浓度范围1.3818~110.5445μg/ml(r=0.9998),线性良好,三种物质检出限(LOD)为0.01~0.04μg/ml、定量限(LOQ)为0.03~0.13μg/ml;三种物质平均回收率为97.0%~103.5%,回收率RSD为1.3%~1.8%(n=6)。结论该方法操作简便,重复性好,准确度高,可用于清热祛瘀液的含量测定及质量控制。; 饶玉萍宋佳陈金花蓝献泉李庆德郑锦坤陈华龙; 关键词：高效液相色谱法丹皮酚木香烃内酯

达立通浸膏中延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯在大鼠体内的药代动力学及组织分布研究: 2024年; 目的:研究达立通浸膏给药后大鼠体内主要药物成分及药代动力学特点。方法:建立同时检测延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,应用于测定大鼠血浆和组织中药物浓度及药代动力学特征。结果:建立了同时定量测定延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯方法,单次灌胃给予达立通浸膏后,延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯可以快速吸收进入体内,在血中峰浓度(C_(max))分别为(13.73±7.50)、(27.01±17.69)、(66.73±29.94)ng/mL,曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(80.43±40.03)、(41.30±28.69)、(303.90±136.69)ng·h·mL^(-1),消除半衰期(t_(1/2))分别为(5.82±2.22)、(1.08±0.01)、(4.95±2.53)h。多次给药能明显增加各物质体内暴露水平。各成分在大鼠的主要组织/器官中广泛分布,在胃肠道中暴露水平最高,其次是肝和肾。各成分存在明显的雌雄差异,在雌性大鼠中的暴露量(C_(max)和AUC)均显著高于雄性大鼠(P<0.05)。结论:UPLC-MS/MS测定延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯的方法准确、灵敏、可靠。达立通浸膏中延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯可吸收进入血液、广泛分布于体内组织、器官、较快代谢/消除,为达立通浸膏潜在的体内药代标记物。; 张渊茂张冉廖睿伟陶琳孟秀秀徐晨高芳芳阿基业王广基; 关键词：延胡索乙素川陈皮素木香烃内酯药物代谢动力学

木香烃内酯抗肿瘤活性研究进展被引量：3: 2023年; 近年来,中药抗肿瘤作用的研究呈现逐年增加的趋势,无论是中药有效提取成分或是复方制剂在肿瘤治疗方面都具有显著的疗效及优势。中药木香中的活性成分木香烃内酯是一种天然倍半萜内酯,具有多种药理作用,如抗氧化、抗炎、降血糖、抗微生物等。近年来,越来越多的体内外实验研究表明,该成分具有抗肿瘤活性,可抑制乳腺癌、胃癌、黑色素瘤、前列腺癌、白血病、肝癌、肺癌、卵巢癌、食管癌、结直肠癌、骨肉瘤等多种肿瘤的生长。其抗肿瘤的机制主要是通过调控PI3K/AKT/mTOR、AKT-MDM2-p53、ROS-AKT/GSK3β、Bcr/Abl和Stat5等信号通路,影响活性氧、细胞凋亡相关蛋白和自噬相关蛋白、细胞周期蛋白等方面,从而诱导细胞凋亡、介导自噬及导致细胞周期阻滞在G2/M期、G1期、S期。此外,木香烃内酯与伊马替尼、阿霉素联用可以起到减毒增效、增强抗肿瘤作用,并且还能逆转肿瘤耐药。笔者通过查阅和整理国内外相关研究文献,对木香烃内酯抗肿瘤作用及机制、联合用药、逆转肿瘤耐药的研究进展进行综述,以期为该成分新药开发与利用提供理论依据。; 刘丹刘明金良友潘娟辛昊儒刘梦圆李鑫郑坤冯晓灵; 关键词：木香烃内酯肿瘤联合用药

木香烃内酯抗肿瘤作用机制的研究进展: 2023年; 恶性肿瘤的治疗一直是一项医学难题,在过去的半个世纪中,肿瘤发病率和死亡率不断增加,持续危害着人类的生命健康。从木香中提取出来的木香烃内酯是一种天然倍半萜烯内酯,具有较强的抗肿瘤作用,可抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞迁移和侵袭,可多药耐药性逆转和协同用药。对木香烃内酯的抗肿瘤作用机制进行综述,以期对其进一步的临床研究和应用提供参考。; 徐瑞雪王宇; 关键词：木香烃内酯肿瘤细胞增殖肿瘤细胞凋亡肿瘤细胞迁移多药耐药性

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