公共文化服务平台

搜索到1304篇“ 延胡索乙素“的相关文章

延胡索乙素的药理作用研究进展: 2024年; 延胡索是一种常见的中药材,具有活血散瘀、理气止痛的功效。在临床治疗上,延胡索作为一种常见的镇痛药,具有镇痛及催眠作用,常用于内科病痛(如消化性溃疡痛)、产前阵痛、产后子宫缩痛、月经痛、头痛及失眠等症。延胡索的化学成分主要包括生物碱类、萜类、氨基酸类、多糖类、有机酸类及挥发油类等。延胡索乙素是延胡索的主要有效化学成分,对中枢神经系统、心血管系统以及消化系统具有显著作用,可用于止痛镇静、抗药物成瘾、抗心律失常、抗肿瘤、改善血流动力学及降血脂等。本文对延胡索乙素的药理进行总结,为进一步研究此药材提供参考。; 孙梦雪李玉婷; 关键词：延胡索乙素生物碱药理作用

延胡索乙素纳米混悬剂制备及体外评价: 2024年; 目的制备延胡索乙素纳米混悬剂(THP-NS)及其冻干粉,并对其进行体外评价。方法通过沉淀-均质法制备延胡索乙素纳米混悬剂,在单因素实验基础上,以粒径与多分散系数(PDI)的归一值作为考察指标,考察延胡索乙素用量、透明质酸钠用量、泊洛沙姆407用量对纳米混悬剂制备的影响,通过Box-Behnken设计响应面法优化THP-NS的处方工艺,并制备冻干粉末。采用透射电镜法(TEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)对THP-NS进行表征,透析袋法评价其体外溶出度。结果延胡索乙素纳米混悬剂最佳处方为延胡索乙素用量51.0 mg,透明质酸钠用量3.1 mg,泊洛沙姆407用量18.4 mg。平均粒径为(195.57±1.80)nm,PDI为0.23±0.019,与Box-Behnken响应面法预测值接近。Zeta电位值为-31.0 mV,延胡索乙素纳米混悬剂外貌为球形,THP-NS中延胡索乙素以结晶状态存在,THP-NS在24 h累积溶出度达到97.43%。结论将延胡索乙素制备成纳米混悬剂药物处方设计合理、工艺可行,显著提高了其体外溶出率。; 胡宇峰马思媛王梦琳魏晓彤石双慧姜明瑞王慧楠张婧秋刘芊芊张新宁王英姿; 关键词：延胡索乙素纳米混悬剂

延胡索乙素凝胶乳的制备工艺及性质研究: 2024年; 目的制备延胡索乙素凝胶乳剂,并对制剂稳定性和体外溶出特性进行考察。方法采用新生皂法与高压均质乳化法结合制备延胡索乙素凝胶乳,以粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI)为评价指标,单因素结合响应面法筛选最优的延胡索乙素凝胶乳处方,考察最优处方制凝胶乳剂生物学性质。结果最佳处方为m(白及多糖)-m(魔芋胶)=50∶1,三乙醇胺的质量分数为0.8%,硬脂酸的质量分数为2%,以最优处方制得延胡索乙素凝胶乳剂为乳白色,膏体细腻、均匀、有光泽,具有良好的保湿性,涂布性与稳定性;平均粒径约(1.56±0.04)μm,PDI值(0.434±0.03),24 h累计透过量(915.23±85.55)μg·cm-2。结论本研究所制备的延胡索乙素凝胶乳具有良好的物理性质和较好的透皮吸收率,研究成果可为进一步开发利用延胡索乙素提供参考。; 刘思美张丽华张婷婷郭可叶世莉薛淑月赵鹏; 关键词：延胡索乙素白及多糖响应面法透皮吸收

延胡索乙素改善PDGF-BB诱导的VSMCs氧化应激损伤的机制: 2024年; 目的研究延胡索乙素(Thp)对血小板衍生生长因子-BB(PDGF-BB)诱导的大鼠主动脉血管平滑肌细胞(VSMCs)氧化应激损伤的保护作用,并基于核因子红系2相关因子2(Nrf2)/血红素加氧酶1(HO-1)信号通路探究其可能机制。方法在Thp抑制PDGF-BB诱导的VSMCs氧化应激损伤效应研究中,将VSMCs分为对照组、PDGF-BB组(25 ng/mL)及Thp低、中、高浓度组(5、10、20 mg/mL)。在Thp作用机制研究(沉默Nrf2)中,将VSMCs分为PDGF-BB+阴性对照siRNA(NC-siNrf2)组(25 ng/mL PDGFBB+NC-siNrf2),PDGF-BB+Thp+NC-siNrf2组(25 ng/mL PDGF-BB+10 mg/mL Thp+NC-siNrf2),PDGF-BB+Nrf2小干扰RNA(siNrf2)组(25 ng/mL PDGF-BB+siNrf2),PDGF-BB+Thp+siNrf2组(25 ng/mL PDGF-BB+10.0 mg/mL Thp+siNrf2)。2个实验均检测VSMCs的增殖、迁移能力,活性氧(ROS)水平,超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)活性以及Nrf2和HO-1蛋白表达。结果与对照组比较,PDGF-BB组VSMCs的增殖、迁移能力显著增强(P<0.01),ROS水平显著升高(P<0.01),SOD、CAT活性及Nrf2、HO-1蛋白的相对表达量均显著降低(P<0.01);与PDGF-BB组比较,Thp不同浓度组VSMCs的增殖、迁移能力均显著下降(P<0.01),ROS水平均显著降低(P<0.01),SOD、CAT活性及Nrf2、HO-1蛋白的相对表达量均显著升高(P<0.01)。沉默Nrf2可显著逆转Thp对PDGF-BB诱导VSMCs氧化应激损伤的改善作用(P<0.01)。结论Thp可以通过激活Nrf2介导的抗氧化防御途径来降低VSMCs的氧化应激水平,从而抑制VSMCs的增殖、迁移。; 陈文明蹇明辉; 关键词：延胡索乙素血小板衍生生长因子-BB 氧化应激

川芎嗪-延胡索乙素热熔压敏胶贴剂的制备及镇痛作用评价: 2024年; 目的制备川芎嗪-延胡索乙素热熔压敏胶贴剂,并考察其镇痛作用。方法 HPLC法测定川芎嗪、延胡索乙素含量,采用色谱柱:SinoChrom ODS-BP(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈(A)-0.1%甲酸水(B)为流动相,梯度洗脱;流速:1.0 mL/min;检测波长:280 nm;柱温:35℃;进样量:20μL。以感官评价总分、初黏力评分、持黏力评分和模拟汗液评分之和作为综合评分对贴剂进行评价。采用单因素实验结合Box-Behnken设计-响应面法筛选SIS弹性体、C5氢化树脂和液体石蜡的最佳用量。通过体外透皮实验考察不同种类及质量浓度的促渗剂对热熔压敏胶贴剂累积渗透量的影响,并筛选出最佳促渗剂。醋酸扭体实验评估贴剂的镇痛作用,将50只昆明种小鼠随机分为空白组、扶他林组以及低、中、高剂量组各10只,实验前24 h对小鼠中下腹部进行脱毛处理。扶他林组按2.88 g/kg在中下腹部给予扶他林进行涂抹;低、中、高剂量组按12.00、24.00、48.00 cm2/kg给予热熔压敏胶外加固定贴,空白组按48.00 cm2/kg给予空白贴剂,贴于小鼠脱毛皮肤处经皮给药,每天1次,连续7 d。末次给药30 min后,记录注射冰醋酸后15 min内小鼠出现的扭体反应次数,计算扭体抑制率。结果川芎嗪在0.404~40.400μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.999 6),延胡索乙素在0.410~41.000μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.999 3);川芎嗪、延胡索乙素的回收率分别为99.06%、100.19%,RSD分别为0.62%、2.34%。最佳基质处方为SIS弹性体7.0 g、C5氢化树脂4.1 g、液体石蜡6.0 g,最佳促渗剂为2%氮酮。与空白组比较,扶他林组扭体次数明显降低(P<0.05);与扶他林组比较,低剂量组扭体次数明显提高(P<0.05);中、高剂量组扭体次数和扶他林组比较差异无统计学意义(P>0.05),抑制率达到45%以上。结论该工艺制备的川芎嗪-延胡索乙素热熔压敏胶贴剂性状优良,具有镇痛功效。; 林欣欣黄慧敏王文义宋煜吴水生; 关键词：川芎嗪延胡索乙素热熔压敏胶促渗剂

白芥子穴位给药配伍对延胡索乙素药效动力学影响的研究: 2024年; 目的:探讨“冬病夏治”全方配伍和无白芥子配伍延胡索乙素在模型家兔“肺俞”穴皮下药代动力学特征及药代动力学-药效动力学(PK-PD)模型的相关性。方法:支气管哮喘模型家兔随机分成延胡索单方组、缺白芥子组、全方组,微透析技术收集14 h穴位皮下透析液,液相色谱-质谱法(Liquid Chromatography Mass Spectrometry,LCMS)法检测方中君药延胡索主要成分延胡索乙素浓度,获得药代动力学参数;酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测对应时间点模型动物血清中IgE水平,获得药效学参数;对药动学、药效学参数进行PK-PD模型拟合。结果:白芥子配伍后的药峰浓度(C_(max))、药时曲线下面积(AUC_(0-t))、平均滞留时间(MRT_(0-t))均显著增加(P<0.01,P<0.01,P<0.05),达峰时间(T_(max))提前(P<0.01);“浓度-时间-效应”三维曲线表明,方中有白芥子配伍时,药效出现更快、消退更慢,起效时间晚于峰浓度,具有一定滞后性。结论:动力学参数、PK-PD模型结果表明,白芥子配伍能够改变“方中君药”——延胡索的主要成分延胡索乙素穴位局部的皮下分布,促进方中君药有效成分快速吸收,延长滞留时间,在方剂中起到主药、改善其他药物分布的“双重”作用。; 高远高远李冀韩东卫; 关键词：白芥子穴位给药配伍研究延胡索乙素

采用高效液相色谱法同时测定醋延胡索中延胡索乙素和延胡索甲素的含量: 2024年; 目的:开发一种高效液相色谱法(HPLC)同时测定醋延胡索中延胡索乙素和延胡索甲素的含量。方法:采用HPLC法,色谱柱选用Kromasil 100-5-C18柱,流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调pH值至6.0)(55∶45),流速:1.0 mL·min^(-1),波长:280 nm下检测,柱温:30℃。结果:在该色谱条件下,两个对照品均达到基线分离,线性关系良好(r>0.9995,n=5);平均加样回收率为96.90%~100.05%,RSD为0.7%~1.9%。结论:该检测方法简便、灵敏、稳定、可靠,可作为醋延胡索的质量控制方法之一。; 王伟倩吕林锋蒋永海谢浙裕钟宁远; 关键词：高效液相色谱延胡索乙素

延胡索乙素通过ULK1/FUNDC1通路抑制线粒体自噬减轻H9c2心肌细胞缺氧/复氧损伤被引量：5: 2024年; 该研究探讨了延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)通过UNC-51样激酶1(UNC-51-like kinase 1,ULK1)/FUN14结构域蛋白1(FUN14 domain containing 1,FUNDC1)通路抑制线粒体自噬减轻H9c2心肌细胞缺氧/复氧(hypoxia/reoxygenation,H/R)损伤的具体机制。该研究以H9c2心肌细胞为研究对象,构建心肌细胞H/R损伤模型。首先采用细胞活力检测试剂盒检测细胞活性、微量法检测乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)漏出量评估THP对H9c2心肌细胞H/R损伤的保护作用。然后采用化学荧光法检测细胞内活性氧、线粒体内活性氧、线粒体膜电位、自噬小体情况,并用萤光素法检测细胞内三磷酸腺苷(adenosine 5′-triphosphate,ATP)含量评估THP对线粒体的保护作用。进一步用免疫印记检测微管相关蛋白1轻链3(microtubule-associated protein 1 light chain 3,LC3)膜型(LC3-Ⅱ)和包浆型(LC3-Ⅰ)的比值,活化的半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶-3(cleaved caspase-3)表达水平、ULK1表达水平及其在Ser555位点的磷酸化程度,FUNDC1表达水平及其在Ser17位点的磷酸化程度探索其具体机制。结果显示,THP有效减轻H9c2细胞H/R后线粒体损伤,THP通过降低细胞内和线粒体内活性氧水平、升高线粒体膜电位保护线粒体,进而增加细胞ATP生成、升高细胞活性、降低细胞LDH漏出,减轻H9c2细胞H/R损伤;进一步研究发现THP能够降低自噬小体生成,降低LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ比值,降低凋亡相关蛋白cleaved caspase-3表达,表明THP通过抑制自噬减轻细胞凋亡;深入研究发现THP通过降低ULK1在Ser555位点和FUNDC1在Ser17位点的磷酸化程度,抑制线粒体自噬ULK1/FUNDC1通路激活,抑制线粒体自噬发生。ULK1激动剂BL-918的应用逆向验证了THP降低ULK1和FUNDC1磷酸化的作用。综上所述,THP通过ULK1/FUNDC1通路抑制线粒体自噬减轻H9c2心肌细胞H/R损伤。; 辛高杰刘子馨陈原原张会雨郭帆彭涵李磊韩笑韩笑付建华; 关键词：延胡索乙素 H9C2心肌细胞

达立通浸膏中延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯在大鼠体内的药代动力学及组织分布研究: 2024年; 目的:研究达立通浸膏给药后大鼠体内主要药物成分及药代动力学特点。方法:建立同时检测延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,应用于测定大鼠血浆和组织中药物浓度及药代动力学特征。结果:建立了同时定量测定延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯方法,单次灌胃给予达立通浸膏后,延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯可以快速吸收进入体内,在血中峰浓度(C_(max))分别为(13.73±7.50)、(27.01±17.69)、(66.73±29.94)ng/mL,曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(80.43±40.03)、(41.30±28.69)、(303.90±136.69)ng·h·mL^(-1),消除半衰期(t_(1/2))分别为(5.82±2.22)、(1.08±0.01)、(4.95±2.53)h。多次给药能明显增加各物质体内暴露水平。各成分在大鼠的主要组织/器官中广泛分布,在胃肠道中暴露水平最高,其次是肝和肾。各成分存在明显的雌雄差异,在雌性大鼠中的暴露量(C_(max)和AUC)均显著高于雄性大鼠(P<0.05)。结论:UPLC-MS/MS测定延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯的方法准确、灵敏、可靠。达立通浸膏中延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯可吸收进入血液、广泛分布于体内组织、器官、较快代谢/消除,为达立通浸膏潜在的体内药代标记物。; 张渊茂张冉廖睿伟陶琳孟秀秀徐晨高芳芳阿基业王广基; 关键词：延胡索乙素川陈皮素木香烃内酯药物代谢动力学

HPLC法同时测定冠心安口服液中蒙花苷、延胡索乙素和2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量: 2024年; 目的建立能同时测定冠心安口服液中蒙花苷、延胡索乙素和2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量的HPLC分析方法。方法Capcell Pak UG C_(18)色谱柱分离;蒙花苷、延胡索乙素和2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷检测波长分别设定为334、281、320 nm;柱温为室温;进样体积为10μL;以乙腈为流动相A,1 mL·L^(−1)磷酸溶液(三乙胺调节pH至6.0)为流动相B,梯度洗脱。结果蒙花苷、延胡索乙素和2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的质量浓度分别在0.0245~2.4500、0.0457~4.5700、0.0474~4.7400μg·mL^(−1)范围内线性良好;平均回收率分别为100.8%、99.9%、101.4%;精密度和重复性RSD值(n=6)均在5.0%以内;供试品溶液在24 h内稳定。结论此方法具有前处理简单、分析时间短和检测结果准确等优点,适用于冠心安口服液制剂的质量控制。; 韩懿王芳华尚伯; 关键词：高效液相色谱法蒙花苷延胡索乙素

加载更多 ∨

相关作者

用户反馈

相关作者

用户登录

用户反馈