搜索到5512篇“ 合成工艺改进“的相关文章
- 法莫替丁合成工艺改进
- 2024年
- 采用脒基硫脲和1,3-二氯丙酮环合反应制得2-(4-(氯甲基)噻唑-2-基)胍基盐酸盐,再与硫脲反应制得(S)-((2-胍基-4-噻唑基)甲基)异硫脲二盐酸盐,最后与N-硫酰胺基-3-氯丙脒盐酸盐反应生成法莫替丁。采用一锅法制备关键中间体2-(4-(氯甲基)噻唑-2-基)胍基盐酸盐,单步反应收率达到95%以上,合成法莫替丁的总收率达到60%,大大降低了法莫替丁的生产成本。
- 王亮
- 关键词：脒基硫脲一锅法合成
- 本芴醇的合成工艺改进
- 2024年
- 以芴(2)为原料,经三氯异腈尿酸氯化得2,7-二氯芴(3),与氯乙酰氯发生酰化反应生成2,7-二氯芴-4-氯乙酮(4),再将还原、环合、胺化“一锅法”合成得到α-(二正丁胺甲基)-2,7-二氯-4-芴甲醇(5),最后与对氯苯甲醛缩合得到本芴醇(1),总收率36%,纯度99.4%。新工艺中的氯化采用三氯异腈尿酸为氯化剂,反应选择性与安全性提高;还原、环合与胺化运用“一锅法”完成,反应温度降低,反应周期缩短,生产效率提高(从60%提高到80%),适合放大生产。
- 杨康郑群吴炜婷陈旭香赵建宏
- 关键词：本芴醇抗疟药
- 阿苯达唑的合成工艺改进
- 2024年
- 本文以廉价易购的多菌灵为起始原料,与氯磺酸磺化后“一锅法”得到目标产物阿苯达唑(1),产物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR及MS表征确证,总收率达67.2%(以多菌灵计),HPLC纯度99.16%。该合成工艺具有原料廉价易购、条件温和、操作简便等优点,适合工业化生产。
- 周文富张毅汤磊
- 关键词：阿苯达唑
- 异丁司特的合成工艺改进
- 2024年
- 本文首先介绍了异丁司特的概况和合成路线,然后详细论述了异丁司特的实验步骤,包括反应过程和产物纯度的提高方法,再对异丁司特的合成工艺改进进行了分析,旨在提出一种更有效的异丁司特合成工艺,进一步研究该化合物的性质和应用提供参考。
- 郭志超朱良郭伟威夏杰
- 关键词：异丁司特合成工艺
- 奥帕膦酸钠的药物化学合成工艺改进及制备方法
- 2024年
- 奥帕膦酸钠药物合成原有工艺存在试剂贵、毒性大、总收率低等缺点,本文针对上述问题及不足之处,采取并验证了可行的化学合成工艺改进措施及制备方法。采用文献研究法、实验法,以3-(N,N-二甲基氨基)-丙腈为起始原料,经加热熔化、混合回流、减压浓缩等进行合成工艺改进。经多次测试,奥帕膦酸钠的生产成本显著降低,反应总收率达到94%,与原有工艺相比提升18%,纯度大于95%。该实验为更好地研发奥帕膦酸钠提供了实验依据与参考价值。
- 孙飞强罗峰陆国彪
- 关键词：双膦酸盐合成工艺改进
- 2-氰基苯肼合成工艺改进
- 2024年
- 2-氰基苯肼在药物研发领域有着广泛的用途。本文提出了一种以2-卤代苯甲腈为起始原料,与肼基化合物发生取代反应得到2-氰基苯肼的新方法。通过对合成工艺的优化,选择以2-氟苯腈为原料与水合肼经一步反应得到2-氰基苯肼,其中水合肼物质的量浓度为80%,用量为2-氟苯腈的8倍时反应收率最高,为82.4%。
- 杨加宾张亚苏柏朗
- 唑来膦酸合成工艺改进
- 2024年
- 对唑来膦酸(1)的合成工艺进行了优化。以经济、易得的咪唑(3)和氯乙酸乙酯(4)为起始物,在叔丁醇钾碱性条件下,通过“一锅法”进行N-烷基化和水解反应,得中间体咪唑-1-乙酸盐酸盐(2盐酸盐)。2盐酸盐经三氯化磷膦酸化得1粗品,通过加大甲烷磺酸、三氯化磷的投料量,延长反应时间,收率由46%提至87%;1粗品经水和丙酮精制得1,产品未检出明显杂质(HPLC纯度100.0%),总收率68%(以3计)。改进后的工艺生产成本较低,操作安全、简便,收率提高,适合工业化生产。
- 王邵峰冯中吴士忠彭壮张贵民
- 关键词：唑来膦酸一锅法
- 司巴生坦的合成工艺改进
- 2024年
- 对司巴生坦(1)的合成方法进行优化。4-溴-3-甲基苯甲腈(2)经自由基反应、亲核取代、氰基还原和Miyaura硼化反应后,得3-(乙氧基甲基)-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂戊烷-2-基)苯甲醛(6);2-溴苯磺酰氯(7)与3-氨基-4,5-二甲基异噁唑(8)缩合,再保护仲胺得到2-溴-N-(4,5-二甲基异噁唑-3-基)-N-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]苯磺酰胺(11);6与11经Suzuki偶联反应得N-(4,5-二甲基异噁唑-3-基)-2'-(乙氧基甲基)-4'-甲酰基-N-[(2-甲氧基乙氧基)甲基][1,1'-联苯]-2-磺酰胺(12);12再经过还原、溴化、缩合和脱保护反应,得目标产物(1)。总收率约43.25%(以2计),纯度99.5%。优化后的路线避免了危险、有毒试剂(正丁基锂、四溴化碳)的使用,简化了纯化方式。
- 刘海波李明闫美含何军王哲烽
- 关键词：SUZUKI偶联
- 霜脲氰的合成工艺改进
- 2024年
- 针对目前霜脲氰合成工艺产品收率低、“三废”量大、安全性低等问题,开发了一种改进的生产工艺。以1-氰乙酰基-3-乙基脲为原料,经与亚硝酸异丙酯肟化反应,然后在催化剂存在下,与氯甲烷进行甲基化反应,得到霜脲氰。在优化的工艺条件下,产品收率在95%以上,产品质量分数可达99%。
- 徐宁李林虎许宜伟葛凤敏
- 关键词：霜脲氰氯甲烷甲基化反应
- 盐酸纳呋拉啡的合成工艺改进
- 2024年
- 目的 优化盐酸纳呋拉啡的合成工艺。方法 以14-羟基二氢降吗啡酮(2)为起始原料,与溴甲基环丙烷经取代反应生成纳曲酮(3),3与N-甲基苄胺在氰基硼氢化钠作用下经还原胺化反应得到6β-(N-苄基)甲氨基-17-环丙甲基-4,5α-环氧-3,14β-二羟基吗啡喃(4),4经钯炭催化氢解脱苄基得到6β-甲氨基-17-环丙甲基-4,5α-环氧-3,14β-二羟基吗啡喃(5),5与(E)-3-(3-呋喃基)丙烯酰氯经酰化反应得到纳呋拉啡(6),6与盐酸成盐制得盐酸纳呋拉啡。结果 目标产物结构经质谱、核磁共振谱以及红外光谱确证,总收率52%(以2计),纯度99.971%(HPLC法)。结论 优化后的合成工艺反应条件温和,操作简便,生产成本较低,已经过中试放大实验验证,适合工业化生产。
- 丁军李娜张仲奎张乃华张贵民
- 关键词：尿毒症瘙痒
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- 程卯生
- 作品数：450被引量：779H指数：12
- 供职机构：沈阳药科大学
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- 陈文华
- 作品数：61被引量：87H指数：5
- 供职机构：常州工程职业技术学院
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- 王德才
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- 供职机构：南京工业大学
- 研究主题：合成工艺改进 缩醛 吲哚 乙酰胺 甲酰基
- 李松
- 作品数：422被引量：638H指数：12
- 供职机构：军事医学科学院
- 研究主题：药物组合物 水合物 衍生物 药用 异构体
- 陈国华
- 作品数：132被引量：356H指数：9
- 供职机构：中国药科大学
- 研究主题：化合物 合成工艺改进 药物合成 吲哚啉 加成
