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(α-呋喃甲酸)合成方法的改进及抗癌作用研究
2021年
通过优化和改进,获得一种合成(α-呋喃甲酸)(BFOV)的新方法,产率达93%,w(Ba)<10 mg/kg,元素分析和结构分析与VO(C5H3O3)2·2H2O吻合.运用标准MTT法测试了BFOV分别对A549(人肺癌细胞株)、SKOV3(人卵巢癌细胞株)和耐受顺铂的A549/DPP、SKOV3/DPP生长的抑制活性.此外,还使用MTT法试验了它对Beas-2B(人肺正常上皮细胞株)的毒性以及对小鼠的急性毒性.结果表明,BFOV的水溶性好、水溶液稳定性高,不但对人癌细胞株A549和SKOV3具有很强的抑制作用,IC50小于顺铂或与顺铂相当,且对顺铂耐受的人癌细胞株A549/DPP和SKOV3/DPP具有更强的抑制活性,可以克服顺铂的耐药性.同时,它对人体正常细胞Beas-2B的毒性和对小鼠的急性毒性均小于顺铂.因此,(α-呋喃甲酸)可作为抗癌药物,值得进一步研究和评价.
李雪高丽辉高安丽姜婧巨少英余娟
关键词:双(Α-呋喃甲酸)氧钒抗癌作用毒性
(α-呋喃甲酸)作为抗癌药物的新用途
本发明涉及一种的配合物-(α-呋喃甲酸)作为抗癌药物的新用途。为人体必需的微量元素,(α-呋喃甲酸)是一种以糠醛在人体内的代谢产物α-呋喃甲酸为配体的配合物,是一种潜在的抗糖尿病药物。研究发现:α-呋...
刘伟平李艳李玲谌喜珠周宏宇高丽辉张静姜婧
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(α-呋喃甲酸)与二甲胍联用对糖尿病模型小鼠的降糖作用研究被引量:2
2015年
目的:研究(α-呋喃甲酸)(BFOV)与二甲胍联用对糖尿病模型小鼠的降糖作用。方法:取小鼠尾静脉注射四嘧啶建立糖尿病模型后,随机分为模型组、BFOV(18 mg/kg)组、二甲胍(125 mg/kg)组及联用组,另取正常小鼠作为正常对照组,每组10只;除正常对照组和模型组小鼠灌胃生理盐水外,其余各组小鼠灌胃相应药物,每日1次,连续4周。给药期间,每周检测各组小鼠给药1 h后的非空腹血糖水平,给药结束后取各组小鼠肝脏和肌肉,检测其肝糖原、肌糖原、游离脂肪酸(FFA)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(CHO)、己糖激酶(HK)、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)水平。结果:与正常对照组比较,其余各组小鼠给药期间的非空腹血糖水平均明显升高(P<0.01),除联用组外其余各组小鼠的肝糖原、肌糖原均明显降低(P<0.05);模型组和BFOV组小鼠的FFA、CHO均明显升高(P<0.05),仅模型组小鼠的TG明显升高(P<0.05);BFOV组和联用组小鼠的HK明显升高(P<0.05)。与模型组比较,联用组小鼠给药2周后非空腹血糖水平、FFA、TG、CHO均明显降低(P<0.05),肝糖原、肌糖原均明显升高(P<0.05);BFOV组和联用组小鼠的HK均明显升高(P<0.05);BFOV组、二甲胍组及联用组小鼠的p AMPK/t AMPK均明显升高(P<0.05),其中联用组小鼠的HK和p AMPK/t AMPK升高更明显(P<0.05),其余各组差异无统计学意义(P>0.05)。结论:BFOV与二甲胍联用对糖尿病模型小鼠糖脂代谢紊乱具有协同改善作用,其作用机制可能与激活AMPK有关。
李云巍李玲
关键词:双(Α-呋喃甲酸)氧钒二甲双胍糖尿病小鼠己糖激酶腺苷酸活化蛋白激酶
(α-呋喃甲酸)作为抗癌药物的新用途
本发明涉及一种的配合物-(α-呋喃甲酸)作为抗癌药物的新用途。为人体必需的微量元素,(α-呋喃甲酸)是一种以糠醛在人体内的代谢产物α-呋喃甲酸为配体的配合物,是一种潜在的抗糖尿病药物。研究发现:α-呋...
刘伟平李艳李玲谌喜珠周宏宇高丽辉张静姜婧
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一种用于制备治疗糖尿病的(α-呋喃甲酸)组合物
一种用于制备治疗糖尿病的(α-呋喃甲酸)组合物,属于药物及制备。本发明以(α-呋喃甲酸)与二甲胍按比例1:5~50组合为药物,并与适宜的辅料制成片剂、颗粒剂和胶囊剂。推荐到人体每天剂量为10mg:(50~5...
高丽辉李玲申竹芳刘伟平谌喜珠李林忆李云巍
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(α-呋喃甲酸)对糖尿病大鼠作用的实验研究被引量:1
2009年
目的观察(α-呋喃甲酸)(VO-FA)对四嘧啶型糖尿病(DM)大鼠的作用。方法造模成功后,灌胃给予治疗组大鼠高、低两个剂量的VO-FA,每周监测一次体重及血糖,并在末次给药后检测其瞬时血糖的变化情况,4w后,检测血脂变化。结果VO-FA未见明显改善DM大鼠的整体状况,但可控制其消瘦,并且从给药第2周开始表现出明显的降糖效果,在末次给药后1h可以明显降低血糖值,均以高剂量组为著;同时,DM大鼠出现血脂紊乱,VO-FA能明显降低其总胆固醇水平,对其余指标无显著影响。结论VO-FA能剂量依赖性的降低DM大鼠的血糖值,降低总胆固醇水平,其降糖的机制可能与增强胰岛素的敏感性有关。
冯莉徐秀梅张艳军谢明进阎世平范英昌
关键词:VO-FA糖尿病血糖血脂
(α-呋喃甲酸)与六味地黄丸联合应用对糖尿病大鼠血糖血脂影响的实验研究被引量:3
2009年
[目的]观察(α-呋喃甲酸)(VO-FA)与六味地黄丸联合应用对糖尿病大鼠血糖血脂影响。[方法]用四嘧啶诱发糖尿病大鼠模型,分别以高、低剂量VO-FA联合六味地黄丸治疗,并设立正常组和模型组作对照,检测血糖、血脂变化。[结果]VO-FA联合六味地黄丸组在给药后与模型组相比表现出降糖效果(P<0.05),尤以VO-FA高剂量联合六味地黄丸组为著(P<0.01);糖尿病大鼠伴随血脂紊乱,VO-FA联合六味地黄丸与模型组相比能明显降低其总胆固醇水平(P<0.01),对其余指标无显著差异。[结论]VO-FA联合六味地黄丸能降低糖尿病大鼠的血糖和总胆固醇水平,药理机制有待于进一步研究。
杨琳冯莉徐倩卢斌范英昌张柏丽
关键词:糖尿病血糖血脂
(α-呋喃甲酸)的胰岛素样作用被引量:3
2008年
To study insulino-mimetic effects of bis(α-furancarboxylato)oxovanadium(IV)(BFOV),a orally active antidiabetic vanadyl complex,on glucose uptake and lipogenesis in isolated rat adipocytes were determined by using 2-deoxy-D——glucose and D-glucose,respectively.Lipolysis was assayed by free fatty acids(FFA) released from isolated rat adipocytes treated with epinephrine.The results showed that BFOV,similar to insulin,concentration-dependently significantly enhanced the uptake of 2-deoxy-D——glucose and the transformation from D-glucose to lipid in isolated rat adipocytes,with the EC50 values of(0.31±0.08) mmol·L-1 and(0.49±0.12) mmol·L-1,respectively.Moreover,BFOV markedly inhibited FFA release from isolated rat adipocytes treated with epinephrine,and the IC50 value was(0.30±0.20) mmol·L-1.BFOV had insulino-mimetic effects such as enhancing glucose uptake and lipogenesis,as well as inhibiting lipolysis.
李艳蓉高丽辉马燕琳牛艳芬刘伟平李玲
关键词:双(Α-呋喃甲酸)氧钒脂肪细胞葡萄糖摄取脂肪分解
(α-呋喃甲酸)对胰岛素抵抗3T3-L1脂肪细胞糖摄取的影响被引量:3
2008年
目的探讨新型的有机羧酸配合物(α-呋哺甲酸(BFOV)对正常及胰岛素抵抗的3T3-L1脂肪细胞糖摄取的影响。方法采用地塞米松诱导313-L1脂肪细胞建立胰岛素抵抗的细胞模型,研究(d-呋喃甲酸对正常及胰岛素抵抗313-L1脂肪细胞葡萄糖消耗的影响。结果(d-呋喃甲酸(2.5μmol·L^-1 - 40μmol·L^-1)对正常的313-L1脂肪细胞仅有增加葡萄糖消耗量的趋势,与空白对照组比较,差异无显著性;但能明显增加地塞米松诱导的胰岛素抵抗313-L1脂肪细胞的葡萄糖消耗量,改善模型细胞的胰岛素抵抗状态。结论(d-呋喃甲酸能促进胰岛素抵抗脂肪细胞的葡萄糖摄取,改善胰岛素抵抗状态。
左益檠牛艳芬林华王芳刘伟平李玲
关键词:双(Α-呋喃甲酸)氧钒地塞米松胰岛素抵抗葡萄糖消耗
(α-呋喃甲酸)与六味地黄丸联合使用对糖尿病大鼠抗化损伤作用的实验研究被引量:4
2008年
目的:观察(α-呋喃甲酸)(VO-FA)与六味地黄丸联合使用对糖尿病大鼠抗化损伤的作用。方法:用四嘧啶诱发糖尿病大鼠模型,分别以高、低剂量VO-FA、六味地黄丸及高、低剂量VO-FA联合六味地黄丸治疗,并设立正常组和模型组作对照,治疗4周后,检测各组大鼠血糖及血清T-SOD、MDA值。结果:VO-FA高剂量组和六味地黄丸组治疗后,大鼠血糖值明显低于模型组(P<0.05,P<0.01),联合治疗组血糖值明显低于模型组(P<0.01);六味地黄丸组可增强血清T-SOD活性,降低MDA含量(P<0.05),联合治疗组可增强疗效,而VO-FA高、低剂量组对其影响无统计学意义。结论:VO-FA与六味地黄丸联合使用能降低血糖,提高糖尿病大鼠T-SOD活性,降低MDA含量,减轻化损伤。
冯莉徐秀梅张艳军谢明进阎世平范英昌
关键词:糖尿病双(Α-呋喃甲酸)氧钒六味地黄丸抗氧化

相关作者

李玲
作品数:92被引量:572H指数:15
供职机构:中国科学院昆明植物研究所
研究主题:双(Α-呋喃甲酸)氧钒 高尿酸血症 芒果苷 糖尿病 沙土鼠
刘伟平
作品数:266被引量:482H指数:11
供职机构:昆明贵金属研究所
研究主题:铂 铱 配合物 乙酰丙酮 光物理性能
谢明进
作品数:46被引量:64H指数:5
供职机构:云南大学
研究主题:双核 配合物 双(Α-呋喃甲酸)氧钒 活性研究 降血糖活性
冯莉
作品数:45被引量:161H指数:7
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研究主题:六味地黄丸 糖尿病 双(Α-呋喃甲酸)氧钒 铜配合物 糖尿病大鼠
范英昌
作品数:245被引量:1,329H指数:20
供职机构:天津中医药大学
研究主题:丹酚酸B 动脉粥样硬化 调肝导浊中药 骨髓间充质干细胞 内皮细胞