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倍他洛尔作为NDM-1抑制剂或抗生素保护剂的新用途: 本发明公开了倍他洛尔作为NDM‑1抑制剂或抗生素保护剂的新用途，属于倍他洛尔新医药用途领域。本发明通过NDM‑1酶抑制试验、微量棋盘稀释法以及时间‑杀菌曲线等试验发现倍他洛尔能够显著抑制NDM‑1的活性并恢复美罗培南对产...; 张秀英李晓婷

盐酸倍他洛尔眼用树脂温敏凝胶的制备及评价: 唐欣怡

曲伏前列素滴眼液联合倍他洛尔对原发性开角型青光眼患者眼部血流动力学及血清细胞因子水平的影响被引量：1: 2023年; 目的探究曲伏前列素滴眼液与倍他洛尔联合应用治疗原发性开角型青光眼的效果及对患者血流动力学及血清细胞因子的影响。方法选择2020年3月—2022年2月于威海市妇幼保健院接受检查及治疗的122例原发性开角型青光眼患者(244只患眼)的病历资料进行回顾性分析,并以治疗方式的不同作为分组依据,将研究对象分为联合治疗组(n=62,共124只患眼)和单纯治疗组(n=60,共120只患眼)。单纯治疗组使用倍他洛尔进行治疗,在单纯治疗组的基础上为联合治疗组增加使用曲伏前列素滴眼液进行治疗,治疗结束后对比两组患者的眼部血流动力学、血清细胞因子水平以及不良反应发生情况。结果治疗后,两组患者的眼部视网膜中央动脉的血流动力学及血清细胞因子较治疗前显著改善(P<0.05),其中联合治疗组的收缩期峰值的血流速度、舒张末期的血流速度以及白介素-6高于单纯治疗组,而血管阻力指数、白介素-4以及白介素-12低于单纯治疗组(P<0.05);联合治疗组的不良反应发生率与单纯治疗组不良反应发生率对比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论对原发性开角型青光眼患者采取曲伏前列素滴眼液联合倍他洛尔的治疗方式,能够通过有效降低眼压、提高眼部局部的血流灌注、降低血清细胞因子水平达到显著的治疗效果,同时安全性较高,值得临床使用。; 王丽刘玲玲; 关键词：曲伏前列素滴眼液倍他洛尔血流动力学血清细胞因子

镶嵌蒙脱石盐酸倍他洛尔微球的离子交换载药释药条件的优化与机制初探: 2023年; 目的优化离子交换型缓释微球镶嵌载体蒙脱石对盐酸倍他洛尔的载药条件。方法考察不同的分散方式、载药时间、介质pH值、介质离子浓度及载药温度对盐酸倍他洛尔蒙脱石(betaxolol hydrochloride-montmorillonite,BH-MMT)载药量的影响;设计一系列BH浓度梯度实验拟合BH-MMT的等温吸附模型,筛选出适合的制备条件,并进行体外释放考察BH-MMT缓释性能。结果采用磁力搅拌初步分散,水浴超声30 min的分散方式分散后的粒径为441.9 nm,PDI为0.382;于50℃水浴的条件下,磁力搅拌2 h载药可确保达到载药平衡;介质pH在4~8范围内改变对蒙脱石载药量影响较小,MMT的载药量随着介质离子浓度的增加,逐渐降低。MMT对BH吸附过程属于自发性反应,低温有助于其反应,拟合结果显示Langmuir等温吸附模型对MMT吸附BH的拟合效果更好,R^(2)为0.9998,Freundlich等温吸附模型的R^(2)为0.9739。在体外释放实验中,BH-MMT中的药物于8 h完全释放,释放度达95.25%。结论优化后所制得BH-MMT载药量较大,制备工艺简单易行,能有效延长BH的释放时间,可用作缓释微球的镶嵌载体。; 叶菁华李慧慧柯远程秦宏涛马颖芸肖梦莎冼毅盈侯冬枝; 关键词：蒙脱石离子交换

倍他洛尔作为NDM-1抑制剂或抗生素保护剂的新用途: 本发明公开了倍他洛尔作为NDM‑1抑制剂或抗生素保护剂的新用途，属于倍他洛尔新医药用途领域。本发明通过NDM‑1酶抑制试验、微量棋盘稀释法以及时间‑杀菌曲线等试验发现倍他洛尔能够显著抑制NDM‑1的活性并恢复美罗培南对产...; 张秀英李晓婷; 文献传递

聚丙烯酸树脂蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔纳米粒滴眼液的眼表代谢及体外刺激性评价被引量：1: 2021年; 目的以盐酸倍他洛尔(BH)为模型药物,通过聚丙烯酸树脂(ED)和蒙脱石(Mt)的联合使用,制备可调节药物释放的聚丙烯酸树脂蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔纳米粒(ED-Mt-BH NPs)用于眼部给药,考察此新型给药系统的眼表代谢能力和体外刺激性。方法采用O/W溶剂挥发法制备ED-Mt-BH NPs并初步评估其制剂学性质;通过动态透析法考察体外释放行为;以滤纸条法进行泪液消除试验评价眼表代谢能力,进一步评估角膜前滞留能力;兔红细胞溶血试验和MTT细胞毒试验对该眼部给药系统的刺激性进行综合考察。结果 ED-Mt-BH NPs粒径为(88.3±3.6)nm,呈正电性,包封率和载药量分别为(76.42±0.11)%和(4.97±0.15)%,TEM图像显示颗粒圆整,pH值和渗透压均符合2020年版《中国药典》要求;体外释放试验显示释放速度明显平缓于BH溶液;泪液消除试验表明ED-Mt-BH NPs的生物利用度和平均滞留时间分别是BH溶液的1.88倍和1.54倍;ED-Mt-BH NPs和PBS以不同比例混合后的溶血率均小于5%,MTT细胞毒性试验表明纳米粒对药物BH的有效包裹可显著降低BH的毒性。结论 ED-Mt-BH NPs能有效延长盐酸倍他洛尔的释放时间,增加该药物在眼表的滞留能力且生物相容性良好。; 许慧慧韩鑫玥刘朔赵雅文李华梅刘晗雨杨帆陈燕忠潘育方侯冬枝; 关键词：聚丙烯酸树脂纳米粒溶血 MTT法

口服普萘洛尔联合外用盐酸倍他洛尔治疗8例眶周高风险婴幼儿血管瘤的疗效和安全性评价被引量：3: 2020年; 目的:评价口服普萘洛尔联合外用盐酸倍他洛尔滴眼液治疗眶周婴幼儿血管瘤的临床疗效和安全性。方法 :对2014年8月-2019年1月就诊于新疆医科大学第一附属医院·附属口腔医院的8例高风险眶周婴幼儿血管瘤,给予口服普萘洛尔,剂量为0.5~2 mg/(kg·d);结合外敷盐酸倍他洛尔滴眼液,2次/d,10 min/次,联合用药6个月~1年或瘤体完全治愈。比较用药前、后瘤体面积、厚度、颜色、局部血流峰值,结合患儿用药期间的不良反应,评估临床疗效及安全性。采用SPSS 23.0软件包对数据进行统计学分析。结果:8例患儿平均疗程为9.4个月,停药时平均效果评分为77分,疗效评价为4例Ⅳ级,4例Ⅲ级。用药期间无严重不良反应发生。结论:口服普萘洛尔联合外用盐酸倍他洛尔滴眼液治疗眶周高风险婴幼儿血管瘤安全有效。; 李红周昱川龚忠诚孙杨凌彬; 关键词：婴幼儿血管瘤普萘洛尔眶周

一种盐酸左倍他洛尔滴眼液的制备方法: 本发明公开了一种盐酸左倍他洛尔滴眼液的制备方法，包括以下步骤：将聚苯乙烯磺酸0.5％加入5％～15％注射用水，粉碎，搅拌，制成混悬液；将0.2～0.6％卡波姆加入15％～20％注射用水搅拌均匀，溶胀；将0.5％盐酸左倍他...; 李刚刘婧李小羿戴向荣殷雷凌娟; 文献传递

蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察被引量：9: 2019年; 目的制备治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒(MMT-BH-SLN),并考察其理化性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,建立正交实验,以包封率为评价指标,筛选最优制备工艺。采用透析法考察体外释药特性,通过细胞毒(MTT)实验评价药物体外细胞毒性。结果制备MMT-BH-SLN的最优处方为:药物30mg,单硬脂酸甘油酯30mg,卵磷脂100mg,质量浓度为36g·L-1的甘露醇溶液25mL,内水相的质量浓度为2g·L-1。平均包封率为81.81%±0.48%,载药量为4.85%±0.21%。MMT-BH-SLN可连续释放12h且药物累积释放百分率达85%。相比盐酸倍他洛尔水溶液,MMT-BH-SLN对人永生化角膜上皮细胞的毒性较小。结论采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,缓释性能良好,包封率和载药能力较高,细胞毒性小。; 赵雅文李娟田双艳韩鑫玥李薇侯冬枝陈燕忠吕竹芬段豪云周庆军; 关键词：蒙脱石固体脂质纳米粒

微透析技术研究蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔微球混悬液在兔眼房水的药动学特征被引量：6: 2019年; 目的建立微透析技术的体外回收率测定方法,并考察体外回收率的影响因素,并进一步将微透析技术应用到蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔微球(Mt-BH-MPs)混悬液在兔眼房水的药动学评价。方法采用浓度差法对各影响因素在体外回收率的高低进行评价,同时利用反向透析法对2.8 mg/m L Mt-BHMPs混悬液在眼部给药后进行房水取样,以高效液相色谱法测定其药物浓度。结果正、反向透析法测定的回收率在同一流速下基本一致(RSD均小于2%),且探针回收率随流速增加呈下降趋势;正、反向透析法所得的回收率在同一浓度下均很接近(56.22%,55.06%);Mt-BH-MPs混悬液的生物利用度最高,其AUC(2 326.77±29.29)(μg·min)/m L分别是BH水溶液组的3.12倍与贝特舒组的1.27倍,Cmax(8.56±0.26)μg/m L明显高于贝特舒组(7.48±0.18)μg/m L和BH水溶液组(7.05±0.16)μg/m L,Tmax是BH水溶液组的4倍,与贝特舒组一致,持续释药时间是BH水溶液组的2倍。结论连续取样微透析技术用于该新型离子交换微球混悬液的眼部药动学研究方法可行,相较于BH水溶液和贝特舒,Mt-BH-MPs混悬液缓慢释放药物,提高了药物在眼部的生物利用度。; 蒋阿梅李娟韩鑫玥赵雅文刘朔杨帆吕竹芬陈燕忠平其能侯冬枝; 关键词：微透析房水药动学微球

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